综述：Morita–Baylis–Hillman（MBH）碳酸酯化学研究进展

这篇综述系统梳理了Morita-Baylis-Hillman（MBH）碳酸酯作为多功能有机前体在构建复杂功能分子中的最新应用，重点阐述了其与酚盐（phenolates）、氧吲哚-色酮（oxindole-chromones）等底物通过取代/环化反应合成生物活性分子（如喹啉quinolines、吡唑pyrazoles）的机制，为药物化学和有机合成领域提供了重要参考。

　　

MBH碳酸酯：有机合成中的“分子积木”

多功能反应前体的崛起

Morita-Baylis-Hillman（MBH）碳酸酯因其独特的α-亚甲基-β-羟基羰基结构，已成为现代有机合成的重要砌块。这类化合物可通过温和条件活化，与亲核试剂发生SN2'反应构建C-C/C-X键，其反应位点选择性（如α-位烯丙基化或β-位取代）可通过催化剂精确调控。

复杂骨架的高效构建

与氧吲哚（oxindole）衍生物的[3+2]环加成反应可一步构建螺环oxindole-pyrazoline骨架，该类结构存在于多种抗肿瘤天然产物中。使用手性膦催化剂时，对映选择性可达90% ee以上。与异喹啉（isoquinoline）的串联反应则通过aza-Michael/aldol序列，高效合成四氢异喹啉生物碱核心结构。

氟化学的创新应用

全氟烷基（perfluoroalkyls）与MBH碳酸酯的自由基加成反应开辟了合成氟代有机物的新途径。在铜催化下，三氟甲基（CF₃）可选择性引入烯丙位，所得产物在PET显影剂研发中具有潜在价值。

生物活性分子合成

通过MBH碳酸酯与环状酮亚胺（cyclic ketimines）的[4+2]环化，可构建含氮杂环骨架，这类结构是EGFR抑制剂的关键药效团。与磺酰基（sulfones）的Michael加成则能生成非天然氨基酸前体，其衍生物显示出显著的抗菌活性。

未来展望

当前研究聚焦于发展不对称催化体系和水相反应，以提升原子经济性。MBH碳酸酯在构建DNA编码化合物库中的应用，或将加速抗疟疾药物（如奎宁类似物）的发现进程。