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研磨法合成Dapsone衍生吖啶类化合物(二氢吡啶)的Kit-6-NH2@Schiff碱复合纳米颗粒催化体系研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月20日 来源:Open Access Journal of Clinical Trials 1
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来自国际团队的研究人员针对传统有机合成效率低的问题,开发了基于介孔材料Kit-6-NH2负载Schiff碱的纳米催化体系,通过机械研磨法高效构建Dapsone衍生的吖啶(二氢吡啶)骨架。该研究实现了室温条件下85%的收率,为抗麻风病药物结构修饰提供了绿色合成新策略。
这项突破性研究展示了如何利用功能化介孔材料Kit-6-NH2作为载体,通过共价嫁接Schiff碱配体构建高效纳米催化剂。在无溶剂条件下,该催化体系通过研磨技术促进氨苯砜(Dapsone)与醛类化合物的缩合环化,一步构建具有生物活性的吖啶(acridine)和二氢吡啶(dihydropyridine)杂环骨架。
实验数据表明,这种固相催化策略不仅避免了传统方法中有机溶剂的使用,还将反应时间从数小时缩短至30分钟内。X射线衍射(XRD)和氮气吸附测试证实,催化剂保持了高度有序的介孔结构,其2.8nm孔径为底物分子提供了理想的传质通道。值得注意的是,该体系对含吸电子基团的底物表现出特殊选择性,这可能与Schiff碱配体中的亚胺基团(-C=N-)协同作用有关。
在生物医学应用层面,所得二氢吡啶衍生物经初步活性测试显示显著的抗菌活性,最低抑菌浓度(MIC)达到8μg/mL。这种绿色合成方法为开发新一代抗分枝杆菌药物提供了重要技术支撑,同时为多相催化在药物合成中的应用开辟了新途径。
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