通过序列控制对一种SO2替代物进行双功能化处理，并与胺类反应，用于合成磺胺类药物

磺胺合成新策略：采用DABCO•(SO2)2替代SO2，在乙腈/氮气/室温条件下通过KI还原和异丁基硝酸酯活化实现分步二官能团化，生成高收率磺胺类化合物，兼具操作简便和广谱适用性。

　　

摘要

本文开发了一种高效的一锅法、序列可控的双功能化策略，用于在温和条件下合成结构多样的磺胺类药物。该反应使用DABCO•(SO₂)₂作为二氧化硫的替代物，并逐步与两种氨基（相同或不同）发生反应。碘化钾（KI）作为化学计量的还原剂，而异戊基亚硝酸盐在室温下的氮气氛围和乙腈环境中促进活性中间体的原位生成。反应通过磺胺酰胺中间体进行，能够高效地合成具有广泛底物范围、高官能团耐受性和优异产率的磺胺类药物。该方法具有反应过程清洁、操作简便且可扩展性强的特点，是一种实用且基于机理理解的磺胺类药物合成方法。

图解摘要

该方法利用DABCO•(SO₂)₂（1,4-二氮杂环[2.2.2]辛烷-(SO₂)₂）作为二氧化硫的替代物，在温和条件下通过一锅法、序列可控的方式实现多种磺胺类药物的合成。两种氨基、碘化钾作为还原剂以及异戊基亚硝酸盐在氮气氛围和乙腈环境中反应，可生成对称或不对称的磺胺类药物。该方法具有高产率、广泛的底物适用范围和优异的官能团耐受性，并且操作简便。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。