一种在水溶液中利用N-尿嘧啶胺合成5,6-二氢吡啶并[4,5-d]嘧啶的绿色方法

《Journal of Heterocyclic Chemistry》：A Green Approach for the Synthesis of 5,6‐Dihydropyrimido[4,5‐d]Pyrimidines From N‐Uracil Amidines in Water

本文报道了一种无需催化剂的合成方法，通过N-脲酰胺与功能化醛在水的反应中，于100°C、15小时氮气环境下生成5,6-二氢吡啶并嘧啶[4,5-d]吡啶，产率64%-98%，具有绿色溶剂和简便后处理的优势。

　　

萨米尔·德布纳特（Samir Debnath）|普拉迪普·德布纳特（Pradip Debnath）|乌特帕尔·C·德（Utpal Ch. De）

印度特里普拉大学（Tripura University）化学系，阿加尔塔拉（Agartala），特里普拉（Tripura）

摘要

我们在此报道了一种合成具有重要药用价值的5,6-二氢嘧啶[4,5-d]嘧啶的简便方法，该方法通过N-尿嘧啶胺与官能化醛类在无催化剂条件下进行反应实现。在氮气氛围中，N-尿嘧啶胺与醛类在Cs?CO?存在下于100°C的水溶剂中反应15小时，反应过程顺利进行。多种含有电子供体基团和电子吸引基团的芳香醛类在优化的反应条件下均表现出良好的适应性，能够以64%–98%的产率获得相应的取代5,6-二氢嘧啶[4,5-d]嘧啶产物。该方法采用绿色溶剂，操作流程简单，产物产率良好至优秀，从可持续发展的角度来看具有很高的吸引力。