新型Farinomaleins类化合物的单步合成及其抗菌活性研究

研究人员开发了一种高效的单步合成法，成功制备了天然产物farinomalein A及其类似物。该研究通过自由基介导的异丙基化反应，将溴代马来酸酐转化为目标产物，并在一锅反应中完成与β-丙氨酸的缩合。抗菌实验表明，farinomalein A对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)具有显著抑制活性，其部分合成类似物不仅对枯草芽孢杆菌有效，还有一个衍生物对大肠杆菌(Escherichia coli)也表现出抗菌活性。细胞形态学研究提示，这类化合物可能通过干扰细菌细胞膜/细胞壁功能发挥抗菌作用。

　　

这项研究报道了一种创新性的单步合成策略，成功实现了天然产物farinomalein A（一种天然存在的马来酰亚胺maleimide）的高效制备。研究人员巧妙运用自由基介导的异丙基化反应，将溴代马来酸酐作为起始原料，随后通过一锅法反应与β-丙氨酸缩合形成目标产物。

抗菌活性测试揭示了令人振奋的结果：不仅天然farinomalein A对革兰氏阳性模式菌株枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)展现出显著抑制效果，其部分人工合成的结构类似物也表现出类似的抗菌特性。更值得注意的是，其中一个人工衍生物还拓展了抗菌谱，对革兰氏阴性代表菌株大肠杆菌(Escherichia coli)也产生了抑制作用。

通过细致的细胞形态学观察，研究者发现farinomalein A可能通过干扰细菌细胞膜和/或细胞壁的正常功能来发挥其抗菌作用。这一发现为开发新型抗菌药物提供了重要线索，特别是针对日益严峻的抗生素耐药性问题，这类结构新颖的化合物展现出了良好的研发前景。