机械化学法实现β-功能化萘环α位选择性溴化的绿色合成策略

研究人员开发了一种无溶剂机械化学路径，利用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)实现β-功能化萘环α位的高效选择性溴化。该绿色方法在30分钟内获得98%收率（E因子仅0.5），成功构建了多种药物和材料中间体，为有机合成提供了环境友好的新工具。

　　

这项突破性研究揭示了机械力化学在芳环官能化中的独特优势。通过球磨产生的机械能驱动，β位含功能基团的萘环与N-溴代丁二酰亚胺(N-bromosuccinimide, NBS)发生精准的α位溴代反应，无需传统有机溶剂参与。

研究团队系统考察了电子效应的影响：给电子基团(EDGs)如甲氧基显著提升反应效率，而吸电子基团(EWGs)则表现出明显抑制作用。这种"绿色化学"工艺展现出惊人的原子经济性——E因子低至0.5，意味着每生产1公斤产物仅产生0.5公斤废弃物。

更令人振奋的是，该方法可直接放大至克级规模，所得α-溴代萘衍生物可作为关键中间体，通过Suzuki偶联等后续转化构建药物分子骨架。该技术为制药工业和功能材料领域提供了兼具环境友好性与高效性的合成解决方案。