基于奥斯特醇的三唑衍生物合成表征及抗膀胱癌活性研究

来自国内的研究人员针对膀胱癌治疗需求，通过结构修饰合成12种新型奥斯特醇三唑衍生物(T1-T12)。MTT法检测显示化合物T2对膀胱癌细胞(T24)具有最强抑制活性(IC50=52.70 μM)，可诱导细胞凋亡和G1期阻滞，为抗癌药物开发提供新候选分子。

　　

科研团队巧妙改造天然产物奥斯特醇(Osthol)的 lactone 环结构，成功构建12个新型三唑衍生物(T1-T12)。通过核磁共振等技术完成结构确证后，采用MTT比色法评估其对膀胱癌细胞(T24)的杀伤效果。令人振奋的是，多数衍生物活性超越母体化合物，其中明星分子T2表现尤为突出——其IC₅₀值达52.70 μM，机制研究揭示该化合物既能触发癌细胞凋亡(apoptosis)程序，又可将其阻滞于细胞周期G1期。这项研究为开发靶向膀胱癌的小分子药物提供了有价值的先导化合物(lead compound)，相关分子结构修饰策略也为天然产物结构优化提供了新思路。