羟丙基甲基纤维素固体制剂提升萝卜硫素稳定性：基于疏水空腔与氢键介导的水分子隔离机制

本研究创新性地利用羟丙基甲基纤维素（HPMC）构建固体制剂（SD），通过分子动力学模拟和拉曼成像揭示其双重稳定机制：疏水甲基（-CH3）锚定萝卜硫素（SFE）异硫氰酸基（-N=C=S），羟基/羟丙基通过氢键（0.25 nm）隔离水分，使4℃下SFE保质期（t0.9）延长至596.5天，为水敏感活性成分的食品/药物开发提供新策略。

　　

Highlight

本研究采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）制备萝卜硫素（SFE）固体制剂（SD），通过差示扫描量热法（DSC）、拉曼光谱和原子力显微镜（AFM）表征发现：HPMC的疏水甲基（-CH₃）在0.4-0.5 nm范围内包裹SFE活性基团，同时其羟基/羟丙基通过氢键（键距0.25 nm）"锁住"游离水，使含2.5%水分的制剂在4℃下保质期（t_0.9）突破596天。

Chemical materials

实验所用SFE为实验室自制，羟丙基甲基纤维素（HPMC E4M型，分子量40万Da）购自商业供应商，取代度参数经核磁验证。

Characterization of SFE@HPMC

DSC检测显示SFE熔融峰消失，证实其以无定形态分散于HPMC基质；AFM三维成像揭示SFE微滴（粒径<200 nm）均匀嵌入聚合物网络。拉曼图谱中异硫氰酸基特征峰（2050 cm^-1）位移表明HPMC甲基与SFE形成疏水相互作用。

Conclusion

HPMC基固体制剂通过"空间隔离+水分捕获"双重机制稳定SFE，压缩片剂还展现pH响应控释特性（肠溶释放率达92%），为功能性异硫氰酸酯制剂的工业化应用开辟新路径。