基于Ru(II)的光敏抗生素：光驱动下清除细菌生物膜，并快速治愈Wistar大鼠的感染性伤口

《Chemistry – A European Journal》：Ru(II)-Based Photo-Antibiotics: Light-Driven Eradication of Bacterial Biofilm and Rapid Healing of Infective Wounds in Wistar Rat

开发新型Ru(II)-光抗生素实现高效抗菌与伤口愈合：基于可见光激活的氧化应激机制，该化合物抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌，并展现抗生物膜活性（以Ru3为最优）。实验证实Ru3在鼠感染模型中3天清除菌落、9天完全愈合伤口，为临床转化提供新策略。

　　

图形摘要

本研究开发了一种基于Ru(II)的生物相容性光抗生素，该抗生素通过产生ROS（I型和II型途径）和NADH氧化来增加氧化应激，从而杀死细菌细胞并清除细菌生物膜，其机制具有创新性。此外，这种光抗生素能够在3天内清除大鼠模型中感染伤口中的革兰氏阴性菌群，并在9天内完全治愈伤口，弥合了光动力疗法（aPDT）结果与临床试验之间的差距。

摘要

本研究开发了三种新型基于Ru(II)的光抗生素，分别为[Ru(phtpy)(N,N,N)₂](PF₆)₂（其中N,N,N = 4′-phenyl-2,2′:6′,2″-terpyridine，记为Ru1）、4-([2,2′:6′,2′′-terpyridin]-4′-yl)-N,N-dimethylaniline（记为Ru2）和trifluoromethylphenyl)-2,2′:6′,2′′-terpyridine（记为Ru3）。这些抗生素具有优异的光稳定性，在可见光照射下能够有效杀菌并促进伤口愈合。Ru1-Ru3在400–600纳米范围内吸收光，非常适合用于光动力疗法（aPDT）。在可见光（400-700纳米）照射下，Ru1-Ru3通过产生ROS和光氧化NADH来抑制大肠杆菌（E. coli）、金黄色葡萄球菌（S. aureus）和枯草芽孢杆菌（B. subtilis）的生长。其中，Ru3在可见光照射下对大肠杆菌具有显著的抗菌和抗生物膜活性。实验表明，Ru3对人体红细胞和人类胚胎肾细胞具有生物相容性。在由大肠杆菌引起的大鼠模型中，Ru3与光共同作用可在9天内促进感染伤口的快速愈合，展现了其在医疗领域的潜在应用价值。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。