马来酸氟伏沙明缓释口崩片的研发

为解决马来酸氟伏沙明(fluvoxamine maleate)治疗抑郁症和强迫症时副作用明显的问题，研究人员通过湿法共处理技术结合Eudragit S100和avicel载体，开发出兼具快速崩解和缓释特性(RDSR)的口服片剂。优化配方(4:12-4:16药物-载体比)实现34.5%-61.65%的释放效率，体内外实验证实其缓释优势。

　　

马来酸氟伏沙明(fluvoxamine maleate)作为抗抑郁和强迫症(OCD)的有效药物，其常规制剂常引发明显副作用。这项研究创新性地将湿法共处理(wet co-processing)技术与Eudragit^? S100聚合物结合，开发出适合老年患者的快速崩解缓释(RDSR)口崩片。通过调节药物与Eudragit比例(4:12-4:16)并引入微晶纤维素(avicel)，发现不含avicel的体系能更持久释放药物。采用USP II溶出装置模拟动态pH变化，最优配方F2/F4/F6分别实现61.65%、41.76%和34.5%的释放效率。差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射(XRD)证实药物以无定形态分散于载体中，傅里叶变换红外光谱(FTIR)显示无化学相互作用。小鼠强迫游泳实验(FST)证明缓释制剂效果显著优于原料药，为改善精神类药物递送提供了新策略。