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综述:海洋天然产物作为药物先导化合物:生物活性与作用机制的最新概述
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月27日 来源:Chemistry & Biodiversity 2.5
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这篇综述系统阐述了海洋天然产物(MNPs)在药物开发中的独特价值,强调其复杂结构、多样生物活性及创新作用机制,为海洋药物研发提供了突破性思路。文章重点解析了近年来具有显著药理活性的MNPs及其分子机制,为抗肿瘤、抗感染等领域提供新靶点和新策略。
ABSTRACT
海洋独特的生态环境孕育了结构复杂、生物活性多样的海洋天然产物(MNPs),这些化合物为药物研发提供了宝贵资源。近年来,MNPs在抗肿瘤、抗菌、抗炎等领域展现出非凡潜力,其创新作用机制更突破了传统药物开发模式。通过解析MNPs与特定生物靶点的相互作用,研究者发现了包括调控细胞凋亡通路、抑制微生物生物膜形成等新颖机制,为攻克耐药性问题提供了新方向。
Graphical Abstract
图示生动呈现了MNPs从海洋生物中提取、结构鉴定到活性验证的全流程,特别突出了基于作用机制的分类体系,如微管蛋白抑制剂、表观遗传调节剂等。典型化合物如ecteinascidin-743(Yondelis?)通过DNA小沟结合机制已成功上市,彰显MNPs的临床转化价值。
Conflicts of Interest
作者声明无利益冲突。全文通过典型案例分析强调:海绵来源的manzamine类生物碱可通过抑制GSK-3β通路发挥抗阿尔茨海默病活性,而珊瑚中的伪蕨素(pseudopterosins)则通过独特炎症调控机制成为镇痛药物候选。这些发现证实海洋生态系统是创新药物发现的"黄金矿场",其三维立体结构库为人工智能药物设计提供了独特模板。
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