协同作用的Cu/Ag双区域选择性环化催化：用于制备功能化的3-氨基和3-吲哚基邻苯二甲酰亚胺

《The Journal of Organic Chemistry》：Synergistic Cu/Ag Dual Regioselective Cyclization Catalysis to Access Functionalized 3?Amido and 3?Indolyl Phthalides

协同催化策略高效合成3-取代苯酞类化合物及其应用研究。该体系通过Cu/Ag双金属协同催化实现多米诺环化反应，在温和条件下完成C-C/C-N/C-O键选择性构建，产率达85%-92%。机制研究结合DFT计算证实金属间协同效应，并成功放大至克级生产。该工艺具有成本低、条件稳定、环境友好等特点，适用于心血管及阿尔茨海默病相关药物前体制备。

　　

阿尼恩迪亚·S·曼纳（Anindya S. Manna）、坦莫伊·戈什（Tanmoy Ghosh）、拉杰什·南迪（Rajesh Nandi）、苏巴希斯·帕尔（Subhasis Pal）、桑迪普·达斯（Sandip Das）、普拉卡什·K·曼达尔（Prakash K. Mandal）、纳伦德拉·纳特·戈什（Narendra Nath Ghosh）、迪利普·K·迈蒂（Dilip K. Maiti）

化学系，加尔各答大学（University of Calcutta），30163室，A.P.C.路92号，加尔各答700009，印度

为满足现代合成中对选择性和可持续性的日益增长的需求，集成多催化策略（如协同双催化、区域选择性环化及组合催化）已成为制备复杂、高功能化且具有价值的分子的强大工具。在本研究中，我们首次报道了一种独特、简单且实用的铜/银协同催化环化方法，该方法能够高效地衍生出不同官能化的3-氨基邻苯二甲酰亚胺和3-吲哚基邻苯二甲酰亚胺，产率优异。这些具有药用价值的化合物因其广泛的治疗潜力而备受关注，应用范围从心血管疾病到阿尔茨海默病治疗。所开发的工艺使用易于制备且成本低廉的前体，在稳定的、耐湿的条件下进行，无需昂贵的催化系统、苛刻的反应条件或有害化学品。通过对文献的回顾、对照实验以及密度泛函理论（DFT）计算，我们提出了合理的反应机理。此外，将该工艺放大到克级生产并获得了良好的产率，同时对核心的3-取代邻苯二甲酰亚胺产物进行了进一步修饰，证明了这种协同多催化策略的实际应用价值和灵活性。