β-酮亚砜酰亚胺、β-酮硫酰胺与醛类的偶联反应：高效合成高官能化二氢噻吩的方法

《The Journal of Organic Chemistry》：Annulative Coupling of β?Ketosulfoxonium Ylides, β?Ketothioamides, and Aldehydes: Access to Highly Functionalized Dihydrothiophenes

高效合成二氢噻吩的一锅法策略，采用β-酮砜盐、硫酰胺和醛类，通过C(sp3)–H插入、aldol缩合及分子内1,4-共轭加成形成C–S/C–C键，具有高收率、广谱底物适应性、结构多样性和可扩展性，并成功转化为噻吩衍生物。

　　

拉胡尔·库马尔·萨伊尼（Rahul Kumar Saini）|萨蒂恩德拉·库马尔·潘迪（Satyendra Kumar Pandey）

印度瓦拉纳西（Varanasi）221005，30114班纳拉斯印度教大学（Banaras Hindu University）科学研究所化学系

我们开发了一种一锅法策略，利用β-酮硫氧酰亚胺（β-ketosulfoxonium ylides）、β-酮硫酰胺（β-ketothioamides）和醛类高效合成高度功能化的二氢噻吩（dihydrothiophenes）。该串联反应包括C(sp³)–H插入、醛醇缩合以及分子内的1,4-共轭加成，从而高效形成C–S和C–C键。该方法具有较高的产率、广泛的底物适用性、结构多样性以及可扩展性。此外，通过将其进一步转化为噻吩衍生物（thiophene derivative），进一步证明了其在复杂分子构建中的实用性。