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综述:虾青素负载纳米制剂用于皮肤靶向递送的探索:当前进展与未来方向
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月27日 来源:Current Drug Therapy 0.7
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(编辑推荐)本综述系统阐述虾青素(AST)纳米载体(如纳米乳、胶束、水凝胶)在皮肤靶向递送中的突破性进展,揭示其通过增强渗透性(enhanced skin penetration)和控释特性克服AST水溶性差的瓶颈,全面论证AST纳米制剂在光保护(photoprotection)、抗炎及伤口愈合中的分子机制与临床转化潜力。
作为源自微藻的强效类胡萝卜素,虾青素(AST)的共轭多烯结构赋予其超强抗氧化能力,可同时清除脂质环境(如细胞膜)和水相中的自由基(ROS/RNS)。其抗氧化效力是维生素E的550倍,能有效抑制基质金属蛋白酶(MMP)-1/3表达,阻断紫外线(UV)诱导的胶原降解。然而,AST的强疏水性(log P≈14)和光不稳定性严重限制其透皮吸收率(<0.1%),传统乳膏剂型生物利用度不足。
通过纳米乳化(nanoemulsion)、聚合物胶束(polymeric micelles)和固体脂质纳米粒(SLN)等载体系统,可将AST包封率提升至90%以上。粒径<200 nm的纳米制剂通过毛囊靶向(follicular targeting)和表皮渗透增强效应,使AST皮肤滞留量提高8-12倍。特别是基于壳聚糖的pH敏感型水凝胶,能在皮肤弱酸性环境下触发AST控释,持续作用时间延长至24小时以上。
AST纳米载体通过Nrf2/ARE通路激活内源性抗氧化系统,同时下调NF-κB炎症通路。临床数据显示,含0.05% AST的纳米乳可使UVB诱导的皮肤红斑面积减少67%,优于传统维生素C制剂(38%)。在伤口修复中,AST纳米纤维支架通过上调TGF-β1和血管内皮生长因子(VEGF)表达,加速上皮再生速度达2.3倍。
毒理学研究证实,纳米化AST的皮肤刺激性评分(0.3)显著低于游离AST(1.8)。目前欧盟已批准AST纳米乳液用于防晒产品(最大浓度0.2%),而美国FDA正在评估其作为医疗器械辅料用于慢性伤口敷料。未来研究需聚焦于大规模GMP生产稳定性和长期使用生态毒性评估。
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