室温下磺化石墨烯氧化物催化无副产物一锅法合成邻羟基芳基同化二氢嘧啶酮的创新绿色策略

【字体: 时间:2025年08月28日 来源:Applied Organometallic Chemistry

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  本研究针对邻羟基二氢嘧啶酮(DHPMs)合成中易产生氧键四环衍生物及内酯化副产物的难题,开发了磺化石墨烯氧化物(GO-HSO3)催化的绿色合成新方法。该策略在室温乙醇中实现乙醛酸乙酯、尿素与水杨醛的高效Biginelli反应,获得84–94%收率且副产物极少,展现了非均相催化剂在有机合成中的可持续应用潜力。

  

在生命科学领域,二氢嘧啶酮(Dihydropyrimidinones, DHPMs)作为重要的杂环化合物,因其广泛的生物活性而成为药物和农用化学品的关键结构单元。然而邻羟基基团的亲核特性常导致反应路径偏向生成氧键四环衍生物和内酯化副产物,这对特定DHPM衍生物的合成构成重大挑战。

最新研究表明,采用磺酸化石墨烯氧化物(GO-HSO3)作为无金属非均相催化剂,在室温乙醇溶剂中成功实现了乙醛酸乙酯、尿素与偶氮水杨醛(或普通水杨醛)的高效Biginelli反应。该催化体系通过其丰富的–SO3H官能团增强质子供给能力,显著提升反应动力学,最终以84–94%的优异收率选择性合成目标DHPMs,且副产物生成量极低。

这一绿色合成方法不仅操作简便、催化剂可循环使用,更符合绿色化学原则。与传统方法相比,该策略有效避免了非目标副产物的生成,为DHPM类化合物的可持续制备提供了新思路,同时展现了功能化石墨烯材料在有机合成催化领域的巨大应用前景。

(注:原文未提供作者单位信息,故作者属地判断为未知;图示标识及文献引用标识已按需去除)

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