蒿属植物Artemisia anomala中新型植基邻氨基苯甲酸酯及色酮酸衍生物的发现及其抗炎活性研究

本研究从蒿属植物Artemisia anomala中分离鉴定出4种新型化合物，包括罕见植基邻氨基苯甲酸酯artemanoin A（1）和色酮酸衍生物anomalones E?G（2–4）。通过HRESIMS、2D NMR和量子化学计算解析结构，发现化合物2–4在LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中能显著抑制NO生成（IC50 2.81–4.13 μM），为天然抗炎药物开发提供新线索。

　　

蒿属植物作为传统药用植物宝库，其活性成分研究始终是天然药物化学领域的热点。Artemisia anomala（奇蒿）在民间用于抗炎治疗，但其特定活性成分及作用机制尚未明确。当前炎症相关疾病治疗面临化学合成药物副作用大、天然抗炎成分结构多样性不足等问题，亟需从药用植物中发现结构新颖、活性显著的先导化合物。

研究人员对A. anomala枝叶乙醇提取物进行系统分离，运用高效液相色谱（HPLC）结合活性追踪，获得4个未见报道的化合物。通过高分辨质谱（HRESIMS）和二维核磁共振（2D NMR）技术，结合化学衍生化实验，首次鉴定出植基邻氨基苯甲酸酯artemanoin A（1）和3个色酮酸衍生物anomalones E?G（2–4）。特别值得注意的是，化合物1展现出罕见的植醇（phytol）与邻氨基苯甲酸（melilotic acid）的酯键连接方式，这在天然产物中极为少见。

关键实验技术包括：1）采用硅胶柱色谱和半制备HPLC进行化合物分离纯化；2）通过ECD（电子圆二色谱）计算和实测比对确定绝对构型；3）运用密度泛函理论（DFT）计算核磁数据与实验值比对；4）以LPS（脂多糖）诱导RAW264.7巨噬细胞炎症模型评估抗炎活性，检测NO（一氧化氮）生成量。

结构解析与鉴定

通过综合波谱分析和量子化学计算，明确化合物1为植醇C1位与邻氨基苯甲酸形成的酯类，化合物2–4为色酮酸C-6位带有不同取代基的衍生物。其中化合物3的绝对构型通过Mosher酯法得以确认。

生物活性评价

在浓度50 μM下，所有化合物对测试肿瘤细胞系均无显著细胞毒性。但化合物2–4表现出优异的抗炎活性，对NO生成的抑制效果优于阳性对照地塞米松（Dexamethasone），IC₅₀值分别为2.81、3.47和4.13 μM，且呈剂量依赖性。

该研究首次报道了A. anomala中特殊结构类型的活性成分，不仅丰富了天然产物结构数据库，更重要的是发现了色酮酸衍生物作为新型抗炎先导化合物的潜力。化合物2–4通过抑制巨噬细胞过度活化来调控炎症反应，这一发现为开发靶向天然抗炎药物提供了重要分子基础。论文发表于《Fitoterapia》，为蒿属植物药用价值的深度开发提供了科学依据。