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利比亚鼠尾草精油与乙醇提取物的GC-MS/HPLC化学特征及其抗氧化、抗乙酰胆碱酯酶与抗糖尿病活性研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月30日 来源:Scientific Reports 3.9
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本研究针对阿尔茨海默病(AD)和糖尿病(DM)治疗需求,系统解析了利比亚产Salvia lanigera精油(EO)和乙醇提取物的化学成分及其生物活性。通过GC-MS和HPLC-DAD技术鉴定出24种挥发性成分(1,8-桉叶素占27.28%)和17种酚酸/黄酮类物质(迷迭香酸含量达3451.75 μg/g),发现其具有显著抗氧化(DPPH IC50 0.13-0.63 μg/mL)、抗乙酰胆碱酯酶(AChE抑制率76%)和抗α-葡萄糖苷酶活性(IC50 124.6 μg/mL),分子对接证实绿原酸(-9.4 kcal/mol)和迷迭香酸(-8.9 kcal/mol)为关键活性成分,为开发天然神经保护和降糖制剂提供了新思路。
在当今全球老龄化加剧的背景下,阿尔茨海默病(AD)和糖尿病(DM)已成为威胁人类健康的两大"沉默杀手"。AD患者大脑中乙酰胆碱(ACh)的缺失导致认知功能衰退,而持续的高血糖状态则会加速神经退行性病变,两者被研究者形象地称为"共病双生花"。更令人担忧的是,现有合成药物普遍存在副作用大、成本高昂等问题。这促使科学家将目光转向传统药用植物,尤其是富含生物活性成分的鼠尾草属植物。
来自利比亚班加西大学的Fatma A. Elshibani团队在《Scientific Reports》发表的研究,首次系统评估了利比亚特有植物Salvia lanigera(因其紫色绒毛花冠被当地人称为"羊毛鼠尾草")的治疗潜力。研究人员采用水蒸气蒸馏法提取精油(EO),95%乙醇浸提获得提取物,通过GC-MS和HPLC-DAD分别鉴定挥发性成分和酚类物质;采用DPPH/ABTS法测抗氧化活性;通过体外酶抑制实验评估抗AChE和抗α-葡萄糖苷酶效果;最后用分子对接技术解析活性成分作用机制。
Phytochemical analysis of Salvia lanigera extract and essential oil
GC-MS分析显示精油含24种成分(占总量的99.33%),以1,8-桉叶素(27.28%)、樟脑(25.82%)和α-蒎烯(7.71%)为主,这些单萜类物质具有穿透血脑屏障的独特优势。HPLC则从乙醇提取物中鉴定出17种酚酸和黄酮,其中迷迭香酸含量惊人(3451.75 μg/g),其次是绿原酸(1073.21 μg/g)和咖啡酸(553.82 μg/g),这些物质通过"多靶点协同作用"发挥疗效。
The antioxidant potential
在抗氧化实验中,精油和提取物对DPPH自由基的IC50分别为0.1337和0.6331 μg/mL,相当于标准抗氧化剂Trolox活性的3-5倍。研究人员特别指出,1,8-桉叶素和迷迭香酸的苯环结构能有效淬灭自由基,其作用如同"分子海绵"。
Evaluation of the anticholinesterase potential
精油在500 μg/mL浓度下可抑制76%的AChE活性(IC50=144 μg/mL),分子对接显示樟脑通过与TYR124形成氢键占据酶活性中心,而α-蒎烯则像"分子楔子"般阻断底物通道。这种双重作用机制为开发新型AD药物提供了模板。
Anti-a-glucosidase activities
乙醇提取物抗α-葡萄糖苷酶活性显著(IC50 124.6 μg/mL),接近临床用药阿卡波糖(78.9 μg/mL)。研究团队通过"计算机模拟-实验验证"闭环研究,首次证实绿原酸能与α-葡萄糖苷酶的HIS295等11个氨基酸产生氢键网络,这种"分子锁钥"关系解释了其高效抑制作用。
该研究的突破性在于首次建立了利比亚S. lanigera化学成分与多重生物活性的"成分-活性-机制"关联图谱。特别值得注意的是,1,8-桉叶素不仅具有抗氧化和神经保护作用,还能通过下调GSK-3β(糖原合成酶激酶-3β)减少tau蛋白过度磷酸化,这种"一石三鸟"效应使其成为AD治疗的明星分子。研究者建议下一步应开展动物实验验证其体内效果,并探索精油纳米乳化技术以提高生物利用度。这项研究为开发兼具抗AD和抗DM功能的天然复方制剂奠定了坚实基础,也为地中海地区药用植物资源的开发利用提供了科学范本。
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