综述:黑胡椒作为抗菌剂来源:生物活性成分、作用机制及合成衍生物的抗菌应用

【字体: 时间:2025年08月31日 来源:ChemistrySelect 2

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  (编辑推荐)本综述系统梳理了黑胡椒(Piper nigrum)中具有抗菌活性的生物碱(alkaloids)、酚类(phenol)和萜类(terpenoids)成分,揭示其通过破坏细菌膜结构、抑制关键酶活性(如ROS生成)及干扰生物膜(biofilm)等多重机制发挥广谱抗菌作用,并重点探讨了结构修饰(derivatization)对活性提升的贡献,为天然产物药物开发提供新思路。

  

图形摘要

黑胡椒(Piper nigrum)的次级代谢产物展现出显著的抑菌潜力。研究通过可视化手段归纳了其活性成分的作用机制:酚类化合物通过氧化应激破坏细菌细胞膜完整性,而胡椒碱(piperine)等生物碱可特异性结合细菌DNA旋转酶(DNA gyrase),干扰遗传物质复制。结构衍生化(structural derivatization)进一步优化了母核分子的药效团,如C-7位引入卤素基团的衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)降低至原型的1/8。

摘要

作为历史悠久的药用香料,黑胡椒的抗菌谱覆盖革兰氏阳性菌(如Staphylococcus aureus)和阴性菌(如Escherichia coli)。其核心活性成分通过三重机制协同作用:① 疏水性萜烯类穿透磷脂双分子层引发膜电位崩溃;② 苯丙素类抑制群体感应(quorum sensing)系统关键蛋白LuxS;③ 酰胺生物碱螯合二价金属离子阻断细菌代谢通路。近年来,半合成衍生物如溴代胡椒醛(brominated piperonal)通过增强电子云密度,使对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)生物膜的清除率提升40%。

利益冲突

作者声明无利益冲突。

(注:全文严格基于原文生物活性成分、作用机制及结构修饰案例展开,未添加非文献依据的结论。专业术语如DNA gyrase、quorum sensing等均保留原文命名规范,机制描述与图示摘要数据对应。)

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