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有机功能化介孔二氧化硅微粒用于抗生素递送与抗菌增效研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年08月31日 来源:Journal of Drug Delivery Science and Technology 4.9
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这篇研究通过氨基/甲基双功能化修饰介孔二氧化硅(SBA-15/MCM-41),显著提升抗生素(如环丙沙星)的载药量(最高93%)与缓释性能(100%释放)。材料通过静电作用破坏细菌膜结构,使四环素等抗生素对大肠杆菌(E. coli)和金黄色葡萄球菌(S. aureus)的抗菌活性提升达9000%,为克服多重耐药菌挑战提供了新型递送策略。
亮点
本研究开发的双功能化介孔二氧化硅载体,通过独特的"外氨基-内甲基"修饰策略(见Scheme 1),实现了对抗生素分子的高效装载与智能释放。氨基质子化后产生的正电荷可精准靶向带负电的细菌膜,而甲基化内腔则显著提升疏水性药物的相容性。
材料合成
采用三嵌段共聚物P123和CTABr分别模板合成SBA-15(0.67μm)和MCM-41(1.80μm),通过后嫁接法引入(3-氨乙基氨基)丙基三甲氧基硅烷(APTMS)进行氨基修饰。氮吸附测试显示典型的IV型等温线,孔径分布3.7-6.1nm,证实介孔结构保留完好。
抗菌增效机制
载药实验表明:环丙沙星在SBA-15中的包封率(93%)远超MCM-41(48.6%),归因于前者更优的孔径/体积比。Higuchi动力学模型揭示药物通过扩散控制释放,小粒径SBA-15可实现100%释放。功能化材料使抗生素最低抑菌浓度(MIC)降低达两个数量级,尤其对铜绿假单胞菌(P. aeruginosa)表现出"膜穿透+药物暴释"的协同杀菌效应。
结论
该递送系统通过"结构定制-功能修饰-控释协同"三重作用,将传统抗生素改造为纳米武器,为应对"后抗生素时代"的耐药危机提供了创新解决方案。
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