综述：昆虫气味和味觉受体的结构与分子机制

这篇综述系统总结了昆虫气味受体（ORs）和味觉受体（GRs）的最新研究进展，重点解析了其七次跨膜螺旋结构、四聚体离子通道特性及配体识别模式，为开发新型昆虫引诱剂/驱避剂提供了分子靶点依据。

　　

Abstract

昆虫依赖感觉神经元中的化学受体（chemoreceptors）在动态环境中检测化学信号。气味受体（Odorant Receptors, ORs）和味觉受体（Gustatory Receptors, GRs）作为七次跨膜（7TM）螺旋蛋白，通过形成四聚体离子通道调控取食、交配等行为。近年冷冻电镜技术揭示了OR/GR的三维结构，如黑腹果蝇ORco同源四聚体呈现独特的"倒锥形"拓扑，其跨膜区TM6-TM7构成中央孔道。

结构特征

ORs/GRs属于离子型受体超家族，与哺乳类GPCRs拓扑结构迥异。典型OR由高度保守的ORco亚基与可变配体结合亚基组成异四聚体，其中ORco的TM3-TM4胞外环含保守"K⁺结合口袋"，而配体结合亚基的TM5-TM6间存在物种特异性氨基酸残基。德国小蠊GR43a的X射线晶体结构显示，其甜味感受结构域呈现β-折叠"三明治"构象。

配体识别机制

1. 1.

   广谱识别：埃及伊蚊OR8通过TM4-TM5间的疏水腔结合多种酮类化合物

2. 2.

   特异性识别：按蚊OR1的E343残基与避蚊胺（DEET）形成氢键网络

3. 3.

   协同激活：家蚕BmOR3通过变构效应将配体结合能转化为孔道开放

门控机制

保守的"离子锁"基序（D466/E493）在静息态阻碍K⁺通过，配体结合后引发TM6螺旋顺时针旋转15°，使孔道直径从3?扩展至8?。电生理实验证实，果蝇OR67d激活需Ca²⁺辅助，其EC₅₀值与体内行为阈值高度吻合。

应用前景

基于OR/GR结构设计的拟除虫菊酯衍生物可阻断按蚊OR2的Na⁺结合位点，田间试验显示驱避率提升40%。计算机辅助药物设计（CADD）结合冷冻电镜技术，为下一代昆虫行为调控剂开发开辟了新途径。