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异丙醇胺修饰芒柄花素衍生物的双重抗菌机制研究:膜穿透与胞内作用协同增效
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年09月02日 来源:Pest Management Science 3.8
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为解决传统杀菌剂耐药性及作物病原体防控难题,研究人员设计合成了30种含异丙醇胺的芒柄花素衍生物。其中A28对辣椒疫霉(Pc)的EC50达4.2μg/mL,A17对水稻白叶枯病菌(Xoo)的EC50仅1.8μg/mL,均显著优于对照药剂。通过SEM、FM及DFT计算揭示其膜穿透与胞内多靶点作用机制,为开发高效低毒绿色农药提供新思路。
全球农作物正遭受病原微生物的严重威胁,传统杀菌剂耐药性问题日益突出。这项突破性研究将天然产物芒柄花素(formononetin)与异丙醇胺巧妙结合,构建出30个结构新颖的衍生物。体外实验显示,明星化合物A28对抗辣椒疫霉(Phytophthora capsici, Pc)的效力达到商业杀菌剂嘧菌酯(azoxystrobin, Az)的21倍,而A17对抗水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv. oryzae, Xoo)的效果更是硫醚铜(thiodiazole-copper, TC)的48倍!
扫描电镜(SEM)捕捉到这些化合物使病原菌表面产生明显皱褶,荧光显微镜(FM)则见证它们如特工般穿透细胞膜的全过程。密度泛函理论(DFT)计算揭开了分子层面的秘密:特殊的异丙醇胺结构像"万能钥匙"同时作用于膜脂质和胞内靶点。田间试验中,200μg/mL的A28治疗茄子疫病效果达72.3%,比对照药剂高出近10个百分点。
这项研究犹如在绿色农药领域投下"智能炸弹"——既能破坏病原菌的细胞膜屏障,又能精准打击胞内靶标,为破解抗药性难题提供了双保险策略。
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