新型AT1受体PET显像剂[18F]DR29的研发及其在肾脏疾病中的应用研究

研究人员开发了新型氟-18标记放射性示踪剂[18F]DR29，用于血管紧张素II 1型受体(AT1R)的正电子发射断层扫描成像。该研究通过健康及高血压大鼠模型验证，证实该示踪剂可实现AT1R的无创可视化，肾脏摄取率高达4.54±1.59（肾血比），且高血压模型摄取更高。该突破为肾脏疾病诊疗提供了新工具。

　　

血管紧张素II 1型受体(AT1R)作为肾素-血管紧张素系统的核心成员，在血压调节和肾脏生理中扮演关键角色。这项研究重磅推出新型放射性示踪剂[¹⁸F]DR29，其36±6%的标记产率令人瞩目。在健康Wistar大鼠实验中，该示踪剂展现出惊人的肾脏靶向性——肾脏与血液摄取比达到4.54±1.59，而使用AT1R拮抗剂坎地沙坦后骤降至0.43±0.01，充分证明其特异性。

研究团队巧妙运用有机阴离子转运多肽(OATP)和有机阴离子转运体(OAT)抑制剂，成功延缓示踪剂清除，使肾脏特异性蓄积提升2小时以上。更令人振奋的是，在高血压大鼠模型中，肾脏摄取量与AT1R表达水平呈正相关，这为无创评估肾脏AT1R表达开辟了新途径。

这项突破性工作不仅建立了AT1R分子影像学研究的新标准，更为高血压肾病等AT1R相关疾病的精准诊疗提供了强有力的工具，标志着肾脏分子影像学进入新纪元。示踪剂[¹⁸F]DR29展现出的卓越性能，使其极有可能成为临床转化研究的明星分子。