基于质量源于设计(QbD)的替米沙坦自纳米乳化给药系统(SNEDDS)优化研究：提升生物药剂学性能的创新策略

为解决替米沙坦水溶性差导致的生物利用度低问题，研究人员通过质量源于设计(QbD)方法优化自纳米乳化给药系统(SNEDDS)。采用实验设计(DoE)筛选Capmul MCM C-10油相与Labrasol/Tween-20/PEG-600表面活性剂组合，结合多孔载体Aerosil-200和Neusilin US2制成流动性颗粒，最终压片后使体外溶出度提升71%，为难溶性药物递送提供了新思路。

　　

这项研究开创性地将质量源于设计(QbD)理念应用于替米沙坦自纳米乳化给药系统(SNEDDS)的开发。科研团队首先通过实验设计(DoE)软件精准调控油相(Capmul MCM C-10)与表面活性剂/助表面活性剂(Labrasol/Tween-20/PEG-600)的配比，采用加热-冷却循环和相分离法评估制剂的分散性、自乳化时间及平均液滴尺寸。

研究团队巧妙选用Aerosil-200、Sylysia系列(350/550/730)等多孔载体，配合吸附剂Neusilin US₂制备出具有优异流动性的自纳米乳化颗粒。通过直接压片技术制成的SNEDDS片剂展现出惊人性能——体外溶出实验显示，其药物释放率较原料药和市售制剂显著提升71%。

这项研究不仅证实了QbD方法在优化难溶性药物递送系统方面的强大潜力，更为重要的是，其创新的"油相-表面活性剂-多孔载体"三元协同策略，为突破生物利用度瓶颈提供了可复制的技术路线。热力学稳定性测试和伪三元相图分析等系统性研究方法，也为同类药物的剂型改良树立了新标杆。