两种大戟属植物中分离的新型抗HIV二萜类化合物及其抑制活性研究

研究人员从大戟属植物Euphorbia palustris和Euphorbia lucida的乳液中分离出4种新型tigliane二萜（1、2、4、6）和2种已知tiglianes（3、5），通过光谱技术解析结构后，在MT-4细胞系中测试了其对HIV-1 NL4.3和HIV-2 ROD毒株的抑制活性。其中化合物2展现出最强抗病毒效果（HIV-1 EC50=0.069μM，HIV-2 EC50=0.023μM），且PBMC毒性较低（CC50=50μM），为抗HIV药物研发提供了新候选分子。

　　

科学家们从沼泽大戟(Euphorbia palustris)和光亮大戟(Euphorbia lucida)的乳液中成功捕获了6个神秘分子——包括4个首次露面的tigliane型二萜（编号为1、2、4、6）和2个老熟人（3和5）。这些分子在光谱分析仪器的"审讯"下乖乖交代了结构特征。随后在CD4⁺ T细胞（MT-4细胞系）的战场上，它们与HIV-1（NL4.3毒株）和HIV-2（ROD毒株）展开激烈对决。结果令人振奋：化合物2如同精确制导导弹，对两种病毒均展现出惊人杀伤力（HIV-1半效浓度仅0.069微摩尔，HIV-2更是低至0.023微摩尔），而且对人体外周血单核细胞(PBMC)的"误伤"较小（半数毒性浓度50微摩尔）。相比之下，化合物6完全"消极怠工"，而化合物4仅对HIV-2表现出微弱抵抗力。这场植物化学物质与艾滋病毒的精彩博弈，为抗艾滋病药物研发开辟了新战线。