长效缓释布比卡因微粒(BuMPs)的局部递送系统:一种调控术后疼痛的非阿片类镇痛新策略

【字体: 时间:2025年09月05日 来源:Pharmaceutical Research 4.3

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  为解决术后疼痛(PSP)易慢性化及阿片类药物依赖问题,研究人员开发了基于PLGA的缓释布比卡因微粒(BuMPs)。通过小鼠坐骨神经损伤(SNI)模型验证,单次注射即可维持21天镇痛效果,显著优于空白微粒对照组,为临床提供非阿片类长效镇痛方案。

  

手术后的疼痛(PSP)不仅是常见并发症,更可能演变为慢性疼痛甚至导致阿片类药物依赖。现有镇痛药物(包括阿片类和非阿片类)普遍存在作用时间短、副作用明显等局限。这项研究创新性地采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)制备了缓释布比卡因微粒(BuMPs),通过水凝胶模板法确保粒径均一性,并在坐骨神经损伤(SNI)这一临床相关神经痛模型中验证其效果。

实验数据显示,BuMPs在体外和健康大鼠体内均表现出持续释放特性。在SNI模型中,经von Frey纤维丝测试证实,单次局部注射即可显著缓解机械性痛觉超敏,镇痛效果持续长达21天,其性能甚至优于FDA批准的脂质体布比卡因制剂。这种通过可生物降解材料实现的长效药物递送系统,为临床提供了一种革命性的非阿片类镇痛选择,既能减少阿片类药物依赖风险,又可作为围手术期辅助治疗方案,显著改善患者术后康复质量。

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