基于固体分散体技术提升二氢杨梅素稳定性的制备表征及其在罗非鱼保鲜中的应用研究

本研究通过溶剂蒸发法制备二氢杨梅素（AMP）固体分散体，显著提升其水溶性（56.29±0.85 mg/mL）与丝氨酸蛋白酶（SP）抑制活性（酶活降至31.01%）。优选2-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）为载体（1:7比例），经FTIR/XRD/SEM证实氢键结合与均匀分散。应用于罗非鱼冷藏保鲜时，AMP-CD有效抑制SP活性（第11天为对照组30.54%），延缓胶原降解并维持质构特性（硬度/弹性，P<0.05），为水产保鲜提供新型天然防腐剂方案。

　　

Highlight

本研究采用固体分散体技术突破二氢杨梅素（AMP）水溶性差（5.85±0.45 mg/mL）的瓶颈。如图1所示，所有AMP固体分散体配方溶解度均显著提升（P<0.05），其中HP-β-CD载体在1:7比例时表现最优（56.29±0.85 mg/mL），较原料药提升9.6倍。这种"分子级分散"效应归因于载体材料对AMP的包合作用与结晶度降低。

Materials and chemicals

规格均一的鲜活罗非鱼购自江苏大润发，经超市人员击晕处理后去除内脏，3kg样本于30分钟内冷链运送至实验室。AMP购自源叶生物，重组丝氨酸蛋白酶（SP）源自上海沪臻生物，2-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、聚乙二醇2000（PEG2000）、聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）等载体材料均为分析纯。

Solubility analysis of solid dispersions

溶解度测试显示，三种载体中HP-β-CD体系呈现"爆发式释放"特性，其SP抑制活性（31.01%）显著优于PEG2000（42.17%）和PVP K30（38.92%）。这种双重优势（溶解性+抑制性）使其成为冷链保鲜的理想候选——就像为不稳定分子穿上"水溶性盔甲"。

Conclusions

通过HP-β-CD构建的固体分散体（AMP-CD）实现了三重突破：①形成氢键稳定的包合物（FTIR验证）；②结晶度显著降低（XRD显示无定形特征）；③在罗非鱼冷藏中展现出"多靶点保鲜"能力——抑制SP活性（第11天酶活仅为对照30.54%）、延缓胶原分解、维持质构参数（硬度/弹性P<0.05），TVB-N和TCA溶解肽等鲜度指标优于对照组2.3倍。