综述:小檗碱及其与Kolliphor型非离子表面活性剂混合物的吸附与体积特性

【字体: 时间:2025年09月05日 来源:ADVANCES IN COLLOID AND INTERFACE SCIENCE 19.3

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  这篇综述深入探讨了小檗碱(BBR)与Kolliphor型表面活性剂(ELP/RH40)混合体系的界面行为,通过表面张力(ST)、临界胶束浓度(CMC)及热力学参数分析,揭示了其协同增效机制在改善BBR溶解性和生物利用度中的应用潜力,为药物递送系统设计提供了理论依据。

  

小檗碱与表面活性剂的分子特性

小檗碱(BBR)作为一种天然生物碱,其刚性平面结构和季铵盐特性导致水溶性极低(5.27±0.29 mmol/dm3,298 K),生物利用度不足1%。Kolliphor ELP(聚乙二醇蓖麻油酸酯)和RH40(氢化蓖麻油酸酯)通过亲水-疏水平衡(HLB)和分子接触面积(ELP头基张力27.51 mN/m)显著影响界面行为。

混合体系的表面张力与吸附机制

研究显示,BBR与ELP/RH40混合时,表面张力等温线呈现非线性下降,表明分子间存在酸-碱相互作用(β参数分析)。在摩尔分数αELP=0.2–0.8范围内,混合单分子层形成效率提升,协同效应使CMC降低达30%,归因于疏水尾链的范德华力与极性头基的氢键协同。

胶束化与热力学驱动

混合胶束的吉布斯自由能(ΔGmic)负值增大,证实自发过程增强。BBR嵌入胶束核心的疏水区域,其溶解度提升8.5倍(310 K),且胶束核的Lifshitz-van der Waals组分(γLW 36.42 mN/m)主导增溶效应。

生物医学应用前景

该体系在改善抗糖尿病、抗肿瘤药物(如紫杉醇)递送中表现突出。ELP抑制P-糖蛋白外排的作用与BBR的抗氧化(SARS-CoV-2抑制)特性结合,为COVID-19疫苗佐剂(如mRNA疫苗脂质体)开发提供新思路。

结论与挑战

尽管混合体系显著提升BBR性能,但温度敏感性(293–318 K稳定性差异)和胶束多态性仍需优化。未来研究可聚焦于三元体系(如ELP+RH40+BBR)的分子动力学模拟及体内代谢验证。

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