综述:阿克苷作为临床治疗新星:基础研究现状与未来展望

【字体: 时间:2025年09月06日 来源:Journal of Integrative Medicine 4.2

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  这篇综述系统梳理了苯乙醇苷类化合物阿克苷(ACT/verbascoside)的药理特性与临床潜力。文章聚焦其神经保护、抗炎、抗菌及抗肿瘤等多重功效,深入探讨了植物来源、药代动力学特性(如低生物利用度)及分子机制,并运用网络药理学和分子对接技术预测了其在动脉粥样硬化、糖尿病并发症及恶性肿瘤等疾病中的治疗靶点,为后续研究提供了理论框架。

  

天然资源中的阿克苷

阿克苷(ACT)是一种广泛分布于23科200余种植物的苯乙醇苷类化合物,分子式为C29H36O15(分子量624.59),其结构由咖啡酸与羟基酪醇通过酯键和糖苷键连接葡萄糖构成。主要来源包括地黄(Rehmannia glutinosa)、肉苁蓉(Cistanche deserticola)等传统中药,在橄榄科、玄参科植物中亦有分布。

研究趋势与文献计量分析

近25年研究显示,ACT相关论文数量显著增长,其中“verbascoside”命名更常见(PubMed收录1378篇)。研究热点集中于其抗氧化、免疫调节及抗菌作用,近年逐步拓展至神经系统疾病和代谢性疾病领域。

药代动力学挑战

ACT虽具水溶性,但存在理化性质不稳定、口服生物利用度低等问题。动物实验表明其肠道吸收差,易被肠道菌群水解为咖啡酸和羟基酪醇代谢物,且血脑屏障穿透能力有限,制约了临床应用。

药理机制与疾病治疗潜力

神经系统疾病:在阿尔茨海默病(AD)模型中,ACT通过抑制Aβ沉积和tau蛋白过度磷酸化,减轻神经炎症与氧化应激,调控PI3K/Akt/GSK-3β通路发挥神经保护作用。

代谢性疾病:针对糖尿病并发症,ACT可改善胰岛素抵抗,抑制晚期糖基化终产物(AGEs)形成,并通过PPARγ通路调节脂代谢,缓解动脉粥样硬化斑块形成。

抗肿瘤作用:体外实验证实ACT对肺癌、肝癌等癌细胞具有促凋亡效应,机制涉及线粒体途径激活及MAPK信号通路调控。

网络药理学与靶点预测

基于TCMSP数据库和分子对接技术,ACT核心作用靶点包括TNF、IL-6、VEGFA等炎症因子,以及EGFR、CASP3等癌症相关蛋白,提示其多靶点、多通路作用特征。

未来展望

尽管ACT展现出广阔治疗前景,仍需解决递送系统优化(如纳米载体)、临床前毒性评估及剂型改良等关键问题。结合转基因技术提升植物中ACT产量,或将成为突破资源限制的新方向。

(注:全文严格依据原文内容缩编,未添加非文献支持结论)

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