绒毛暗罗茎皮乙醇提取物的毒性及体内外抗糖尿病活性研究

本研究针对糖尿病(DM)及其并发症防治需求，通过系统评估绒毛暗罗(Miliusa velutina)茎皮乙醇提取物(MVSBE)的毒性及抗糖尿病活性，发现其富含多酚(TPC 29.10 mg GAE/g)和黄酮(TFC 320.87 mg QE/g)，在体外表现出强抗氧化(ABTS?+ IC50 4.42 μg/mL)、抗炎(蛋白变性抑制IC50 22.73 μg/mL)及α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50 7.52 μg/mL)；体内实验证实400 mg/kg剂量可显著降低糖尿病小鼠血糖(133.92 vs 581.04 mg/dL)、改善血脂谱并抑制葡萄糖-6-磷酸酶(G6Pase)活性。该研究为开发植物源抗糖尿病药物提供了新候选。

　　

糖尿病(Diabetes Mellitus, DM)已成为全球公共卫生危机，预计到2045年患者将达7.83亿。这种代谢疾病不仅表现为持续高血糖，更伴随氧化应激和慢性炎症引发的多器官损伤。当前临床用药如阿卡波糖(acarbose)虽能控制血糖，但长期使用可能导致胃肠道副作用。寻找兼具降糖、抗氧化和抗炎活性的天然产物成为研究热点。越南传统药用植物绒毛暗罗(Miliusa velutina)此前研究多集中于花部提取物，其茎皮部分的药理潜力尚未充分挖掘。

为系统评估绒毛暗罗茎皮的药用价值，Tran Chi Linh等研究人员在《Phytomedicine》发表论文，通过LC-HRMS(液相色谱-高分辨质谱联用技术)分析其化学成分，采用体外抗氧化(ABTS/DPPH/FRAP等6种方法)、抗炎(蛋白变性抑制)和酶抑制(α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶)实验评估生物活性，并建立四氧嘧啶(alloxan)诱导的糖尿病小鼠模型，进行150天亚急性毒性测试和28天降糖实验。研究团队来自越南芹苴大学医学院，使用越南安江省采集的植物样本(凭证号MV-Agi619)。

化学分析显示茎皮乙醇提取物(MVSBE)含19种活性成分，包括原儿茶酸(protocatechuic acid)、山奈酚(kaempferol)和槲皮素-3-O-芸香糖苷(quercetin-3-O-rutinoside)等。定量检测显示其总多酚(TPC)和总黄酮(TFC)含量分别达29.10 mg GAE/g和320.87 mg QE/g，显著高于该植物花部提取物。

体外实验证实MVSBE具有广谱生物活性：在抗氧化方面，还原力(RP)和总抗氧化能力(TAC)的IC₅₀分别为0.94和8.73 μg/mL，优于阳性对照Trolox；抗炎活性(IC₅₀ 22.73 μg/mL)虽弱于双氯芬酸(diclofenac)，但对α-葡萄糖苷酶的抑制效果(IC₅₀ 7.52 μg/mL)接近阿卡波糖(4.67 μg/mL)。

亚急性毒性实验显示，400 mg/kg剂量连续给药150天未引起小鼠脏器系数显著改变，但观察到白细胞减少(4.48 vs 7.28×10³/mm³)和轻度血糖升高(152.28 vs 129.60 mg/dL)，提示需要进一步组织学验证。

在糖尿病治疗实验中，400 mg/kg MVSBE使血糖恢复至正常水平(133.92 mg/dL)，效果优于二甲双胍(metformin,193.68 mg/dL)。其作用机制包括：抑制肝脏G6Pase活性，减少内源性葡萄糖生成；提升高密度脂蛋白(HDL-C)至0.72 mmol/L，降低动脉粥样硬化指数(AIP)至0.55；显著提升各组织谷胱甘肽(GSH)水平，同时降低丙二醛(MDA)含量，表明其能有效缓解氧化应激。

讨论部分指出，MVSBE的多靶点作用特点与其富含的多酚/黄酮成分密切相关。这些化合物通过酚羟基发挥电子转移作用，既能直接清除自由基，又能通过3',4'-二羟基结构抑制α-葡萄糖苷酶活性。值得注意的是，茎皮提取物在降糖和调脂方面均表现出剂量依赖性，400 mg/kg组甚至在某些指标上优于阳性药物，这为开发植物源复方制剂提供了实验依据。

该研究的创新性在于首次系统评价了绒毛暗罗茎皮的抗糖尿病潜力，并阐明其通过"抑制消化酶-调节糖代谢-抗氧化"三重机制发挥作用。未来研究可聚焦于活性单体化合物的分离纯化，以及针对白细胞减少现象的机制探讨，为临床转化奠定基础。