槲皮素-枳椇多糖复合物通过非共价自组装增强α-葡萄糖苷酶抑制活性及降糖机制研究

本研究通过分子自组装构建槲皮素（Quercetin）与枳椇多糖（HDPs）的非共价复合物（HDPs-Q），首次阐明其作为混合型抑制剂可逆结合α-葡萄糖苷酶（α-glucosidase），通过氢键和范德华力形成稳定复合物，显著增强降糖活性（IC50降低50%）。该发现为多糖-多酚协同调控葡萄糖代谢提供了新策略。

　　

Highlight

多糖和多酚是植物性食品的主要生物活性成分，其功效常通过分子间相互作用调控。本研究通过分子自组装成功合成枳椇多糖（HDPs）与槲皮素的非共价二元复合物（HDPs-Q30/50/70）。

Materials and chemicals

实验材料：陕西太极元生物科技有限公司提供枳椇原料；槲皮素购自上海源叶生物；Caco-2细胞源自国家实验细胞资源共享平台（北京）。

Polyphenol-bound equivalents

以3:1质量比构建的HDPs-Q复合物中，槲皮素结合量为26.72-28.65 mg/g。与文献报道的壳聚糖-绿原酸复合物（25.3 mg/g）和果胶-花青素复合物（27.8 mg/g）相当，证实其高效负载特性。

Conclusion

本研究首次揭示HDPs及其复合物通过可逆混合型抑制机制阻断α-葡萄糖苷酶活性：

1. 1.

   荧光猝灭实验显示静态结合诱导酶构象变化

2. 2.

   分子对接证实疏水作用（HDPs）与氢键/范德华力（HDPs-Q）协同稳定酶-抑制剂复合物

3. 3.

   Caco-2细胞模型验证其跨膜转运后仍保持显著抑制活性（P<0.01）

该成果为开发基于天然大分子协同作用的功能食品提供了理论依据。