基于超分子深共晶技术的酸酶复合物(SAE)构建及其在皮肤角质调控与痤疮治疗中的协同增效机制研究

针对化妆品中酶制剂易失活、酸酶难协同的技术瓶颈，广州希卡科技团队创新性开发了由扁桃酸(MAN)、甜菜碱(BET)与复合酶(CE)构成的超分子酸酶复合物(SAE)。研究证实该体系通过氢键网络稳定酶活性，显著提升角质去除率(体外实验+70.33%黑头清除率)，临床显示其兼具即时保湿(45.87%水合度提升)与长效控油(-15.54%皮脂)双重功效，为功能性护肤品开发提供新范式。

　　

在化妆品研发领域，酶制剂的脆弱性一直是制约其应用的阿喀琉斯之踵。游离的蛋白酶如木瓜蛋白酶(Papain)和菠萝蛋白酶(Bromelain)虽具有优异的角质水解能力，却极易在酸性环境、高温或常规储存条件下失活——数据显示天然酶在室温下活性保持通常不足30天。这种不稳定性导致酸类成分(如果酸、水杨酸)与酶制剂难以协同使用，而两者在角质代谢调控中本可形成完美互补：酸类能快速破坏角质蛋白的α-螺旋结构，蛋白酶则可特异性水解暴露的肽键。

来自广州希卡技术有限公司的周虎武团队在《Journal of CO2 Utilization》发表的研究，开创性地运用超分子深共晶技术(Deep Eutectic Solvent, DES)，将扁桃酸(Mandelic Acid, MAN)、甜菜碱(Betaine, BET)与复合酶(Composite Enzyme, CE)通过氢键网络自组装成稳定的超分子酸酶复合物(Supramolecular Acid-Enzyme complex, SAE)。分子对接模拟显示，MAN/BET DES体系能与木瓜蛋白酶的催化口袋形成12个氢键相互作用，关键残基Asn¹⁷⁵和Cys²⁵参与构建三维稳定结构。这种"分子盔甲"使酶在pH4.7、40°C条件下的30天活性保持率达82.3%，较物理混合组提高3.4倍。

关键技术包括：1) 傅里叶变换红外光谱(FTIR)和质子核磁共振(¹H-NMR)表征超分子相互作用；2) 巴马小型猪皮肤模型评估角质去除率；3) 33名亚洲女性(25-45岁)的双盲对照临床试验，采用Corneometer^? CM825等7种仪器量化皮肤参数；4) AutoDock Vina 1.2.0进行分子对接模拟。

3.1 SAE的结构表征

FTIR光谱显示MAN/BET DES在3100-3700 cm^-1出现特征性宽峰，证实O-H···O氢键形成。¹H-NMR中BET的甲基峰位移0.38 ppm，揭示超分子相互作用。LC-MS测定最终产物中酶含量为0.4%。

3.2 理化性质

溶解度实验表明SAE在0.2%质量分数下仍保持透明，而游离酶在0.0125%即出现浊度。40°C加速试验显示SAE的酶活性半衰期延长至23天，较对照组提升300%。

3.3 体外剥脱功效

2% SAE处理巴马小型猪皮肤24小时后，角质层蛋白移除量达4.72 μg/cm²，显著高于2%水杨酸组(3.15 μg/cm²)，证实酸酶协同效应(p<0.01)。

3.4 临床评估

28天使用2% SAE精华液后：

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  水合度提升25.0%，经皮水分流失(TEWL)降低6.86%

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  皮脂分泌减少15.54%，毛孔体积缩小39.98%

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  黑头减少70.33%，白头减少52.42%(均p<0.05)

  Visioscan^? VC20显示皮肤光滑度(SEsm)改善7.78%，Antera 3D^?成像证实痤疮瘢痕体积缩小16.24%。

该研究突破性地解决了化妆品领域酸酶复配的技术难题，SAE体系通过超分子作用实现三重创新：1) 酶活性保护；2) 溶解性提升；3) 酸酶协同增效。临床数据证实其兼具"即时焕亮"(使用7天光泽度+8.08%)与"长效修复"的双重功效，为痤疮、毛孔粗大等皮肤问题提供全新解决方案。这种将超分子化学与酶工程相结合的策略，为生物活性成分的稳定化输送开辟了新途径。