新型Brijosomes纳米载体在经鼓膜递送环丙沙星治疗急性中耳炎中的高效性与生物学机制研究

（编辑推荐）本研究通过乙醇注入法制备环丙沙星(CFX)负载的Brijosomes纳米载体，采用23全因子设计优化配方，获得包封率(EE%)达91.68%、粒径196.85 nm、zeta电位-25.45 mV的稳定体系。该载体展现双相释放特性，透鼓膜渗透性较游离药物提升2.15倍，并显著增强抗菌/抗生物膜活性，为急性中耳炎(AOM)非侵入治疗提供新策略。

　　

Highlight

本研究首次开发用于急性中耳炎(AOM)治疗的环丙沙星(CFX)负载Brijosomes纳米载体，通过乙醇注入技术结合2³全因子设计，成功构建具有高包封率(91.68%)和小粒径(196.85 nm)的优化配方。该体系突破完整鼓膜(stratum corneum)渗透屏障，展现"智能"双相释放特性，为儿童AOM非侵入治疗提供创新解决方案。

Results and discussions

采用乙醇注入法制备的8组CFX-Brijosomes配方中，优化组呈现优异特性：

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  形态学：透射电镜(TEM)证实其完美球形结构

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  释放动力学：双相释放曲线（初始突释+缓释相）

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  稳定性：4℃条件下可稳定保存3个月

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  渗透性：ex vivo实验显示2.15倍渗透增强效应

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  抗菌效能：对铜绿假单胞菌生物膜破坏力显著提升

Conclusions

CFX-Brijosomes通过以下机制实现突破：

1. 1.

   Brij92/柠檬烯协同作用改变鼓膜角质层流动性

2. 2.

   纳米级尺寸(196.85 nm)促进跨膜转运

3. 3.

   负电荷表面(-25.45 mV)增强黏膜粘附

   该技术为AOM治疗提供兼具高效性与安全性的新型递送平台，尤其适用于儿童反复感染病例。