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越南三种苔藓植物中抗SARS-CoV-2主蛋白酶天然抑制剂的发现与机制研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年09月10日 来源:Chemistry & Biodiversity 2.5
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来自越南的研究人员针对SARS-CoV-2 Mpro靶点,对广泛分布的苔藓植物Erythrodontium julaceum、Marchantia polymorpha和Plagiochila bantamensis开展生物导向分离研究,鉴定出23种代谢物(含1个新天然化合物)。其中双苄基化合物isoriccardin C(IC50=15.7 μg/mL)和3-苄基邻苯二甲酸酯类化合物julacelide(IC50=2.84 μg/mL)展现出显著抑制活性,分子对接验证其作用机制,为抗新冠病毒药物研发提供新思路。
越南境内广泛分布的三种苔藓植物——伞苔(Erythrodontium julaceum)、地钱(Marchantia polymorpha)和羽苔(Plagiochila bantamensis)长期以来缺乏系统的化学成分研究。科研团队采用基于SARS-CoV-2主蛋白酶(Mpro)抑制活性的生物导向分离技术,从这些苔藓中成功分离鉴定出23种活性代谢物,其中包括一个首次在自然界中发现的新化合物P8。
活性测试显示,双苄基型(bisbibenzyl)和3-苄基邻苯二甲酸酯型(3-benzylphthalide)化合物表现出显著抑制活性。特别是地钱来源的isoriccardin C(M2)和伞苔来源的julacelide(E1),其半数抑制浓度(IC50)分别达到15.7 μg/mL和2.84 μg/mL,展现出优异的抗病毒潜力。通过分子对接技术进一步揭示,这些活性化合物能有效结合病毒主蛋白酶的关键活性位点,从分子层面阐释了其作用机制。
该研究不仅填补了越南苔藓植物药用价值的科研空白,更为抗新冠病毒药物研发提供了全新的天然先导化合物,尤其是julacelide的强效抑制活性,使其成为后续抗SARS-CoV-2药物开发的明星分子。
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