新型芳基肼与二硫缩醛基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物的设计合成及其作为潜在抗真菌剂的研究

本研究针对现有农用杀菌剂毒性高、抗性加剧的问题，由研究人员设计合成了一系列含酰肼、磺酰肼、酰胺及二硫缩醛药效团的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物。化合物5c、5d、5n、7b、7c展现广谱抑菌活性，其中5d对苹果枝枯病(Valsa mali)和马铃薯枯萎病(Fusarium solani)的防治效果优于百菌清，对白菜黑斑病(Alternaria brassicae)和烟草赤星病(Alternaria alternata)的疗效超过boscalid。机制研究表明其通过抑制孢子萌发、破坏菌丝细胞壁完整性发挥作用，为新型低毒杀菌剂开发提供重要基础。

　　

针对农业杀菌剂长期使用导致的高毒性及耐药性加剧问题，研究人员设计并合成了一系列新型咪唑并[1,2-b]哒嗪（imidazo[1,2-b]pyridazine）衍生物，其结构融合了酰肼（acylhydrazine）、磺酰肼（sulfonylhydrazine）、酰胺（amide）及二硫缩醛（dithioacetal）等关键药效团。初步抗真菌活性筛选显示，化合物5c、5d、5n、7b和7c对多种植物病原真菌表现出广谱且强效的抑制能力。其中，5d在防治苹果枝枯病（由Valsa mali引起）和马铃薯枯萎病（由Fusarium solani引起）时，保护性与治疗性效果均优于传统杀菌剂百菌清（chlorothalonil）；在对抗白菜黑斑病（Alternaria brassicae）和烟草赤星病（Alternaria alternata）时，其效能亦超过boscalid。机制研究表明，5d通过抑制真菌孢子萌发与芽管生长，并破坏菌丝细胞壁的完整性及渗透性来发挥抗真菌作用。同时，这些高活性化合物在细胞层面展现出良好的安全性，为开发新型低毒农业杀菌剂奠定了重要基础。