对位醌甲基化物与烯酮拴系吲哚的(4+2)ipso-环化反应：构建螺环(吡咯并喹啉-环己二烯酮)骨架新策略

本研究报道了碱介导的对位醌甲基化物(p-QMs)与烯酮拴系吲哚的新型(4+2) ipso-环化反应，成功构建了具有双立体中心和一个季碳螺环中心的螺环(吡咯并喹啉-环己二烯酮)骨架。该反应以良好至优异的收率和高度非对映选择性实现，操作简便、原子经济性高，可进行克级合成和后期修饰，为1,7-并环吲哚类化合物的合成提供了新途径。

　　

研究人员开发了一种前所未有的碱介导形式(4+2) ipso-环化反应，通过对位醌甲基化物(para-quinone methides, p-QMs)与烯酮拴系吲哚的分子间环化，成功构建了结构多样的螺环(吡咯并喹啉-环己二烯酮)骨架。该反应以良好至优异的产率获得具有两个立体中心和一个季碳螺环中心的产物，并展现出高度非对映选择性。使用易得原料在温和条件下高效合成了四环1,7-并环吲哚衍生物，该策略具有操作简便、原子经济性高、可进行克级合成和后期修饰等优势。反应机理通过实验研究得到了验证。作者声明不存在利益冲突。