基于吲哚美辛-萘酰亚胺的AIEgen点亮高尔基体:癌症细胞器成像的新工具

【字体: 时间:2025年09月14日 来源:ChemBioChem 2.8

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  来自研究人员开发了一种新型聚集诱导发光探针(AIEgen),通过整合吲哚美辛(GA靶向模块)与萘酰亚胺-N,N′-二甲基苯胺(AIE诱导单元),实现了对结肠癌HCT-116细胞中高尔基体(GA)的高效示踪。该探针在30分钟内特异性富集于GA并自组装成二维纳米材料,为癌症诊断与治疗提供了新型化学生物学工具。

  

研究人员设计并合成了四种具有聚集诱导发光(AIE)特性的小分子探针库,这些分子由三部分组成:(1) 非甾体抗炎药吲哚美辛(NSAID)作为高尔基体(Golgi apparatus, GA)靶向单元;(2) 1,8-萘酰亚胺-N,N′-二取代苯胺作为AIE诱导核心;(3) 酰胺或酯键连接上述两部分。所有化合物在四氢呋喃/水混合溶剂中均通过自组装表现出显著的AIE效应。

其中化合物13(含萘酰亚胺-N,N′-二甲基苯胺结构与酰胺键)在30分钟内特异性靶向人结肠癌细胞HCT-116的高尔基体,并通过自组装形成二维纳米结构。扫描电子显微镜(SEM)、原子力显微镜(AFM)和分子动力学(MD)模拟证实了其纳米尺度材料的形成。量子力学计算揭示其光物理特性源于N,N′-二甲基苯胺(电子给体)与萘酰亚胺(电子受体)之间的分子内电荷转移(CT)。

该研究首次实现基于AIEgen的高尔基体实时可视化,为癌症发展中细胞器异常机制的解析提供了新型化学生物学工具,对下一代癌症治疗策略开发具有重要意义。

(注:原文中未提供作者单位信息,故作者属地判定为未知;图示描述及文献引用标识已按需省略)

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