DHR/HP-β-CD包合物研究：提升溶解性、热稳定性及抗癌活性并评估体内毒性

来自各地的研究人员针对黄酮类化合物二氢玫瑰黄酮（DHR）水溶性差、生物利用度低的问题，通过构建其与2-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的包合物，显著提升溶解性达136倍，增强抗癌活性（IC50=2.5 μM）并证实口服安全性，为黄酮类药物开发提供新策略。

　　

本研究首次成功构建了二氢玫瑰黄酮（Dihydroorugosaflavonoid, DHR）与2-羟丙基-β-环糊精（2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD）的包合物，采用冷冻干燥法制备，并通过相溶解度实验证实其为1:1化学计量比的A_L型包合过程，且为放热驱动。

通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、核磁共振氢谱（¹H-NMR）、X射线衍射（XRD）和扫描电子显微镜（SEM）等技术对包合物进行表征，结合差示扫描量热法（DSC）和热重分析（TGA），明确其形成并提升热稳定性。

溶解度实验显示，在12 mM HP-β-CD浓度下，DHR的溶解度提高约136倍。包合物在40分钟内溶解速度较纯DHR提高32倍。抗乳腺癌细胞系MCF7实验表明，其半数抑制浓度（IC₅₀）为2.5 μM，展现出显著抗癌潜力。

在瑞士白化小鼠中进行的急性毒性实验表明，口服100 mg/kg剂量的纯DHR及DHR/HP-β-CD包合物均未引起明显毒性症状。该研究为增强Rosa rugosa来源黄酮类化合物的口服吸收与生物利用度提供了重要依据。