以电石为乙炔源高立体选择性合成N-磺酰脒的一锅多组分串联反应新策略

来自某研究团队开发了一种以磺酰叠氮、胺类、水和电石为原料，通过一锅多组分串联反应高立体选择性合成N-磺酰脒的实用方法。该策略同步构建C–N和C[双键]N键，具备底物范围广（35例）、收率高达93%、E/Z选择性＞99:1等优势，并可利用氘水便捷制备氘代产物。该方法反应条件温和、操作简便且易于放大，为磺酰脒类化合物的合成提供了新思路。

　　

研究人员开发出一种实用便捷的高立体选择性合成策略，通过磺酰叠氮、胺类、水和电石（作为乙炔源）的一锅多组分串联反应，成功构建了N-磺酰脒（N-sulfonyl amidines）类化合物。该方法的创新性在于同步形成C–N键和C[双键]N键，展现出优异的底物普适性（共35个实例），最高收率达93%，且实现了＞99:1的E/Z立体选择性。通过使用氘代水（D₂O）作为试剂，可高效制备氘代产物。该技术方案具有反应条件温和、操作简单、易于放大等突出优势，为功能化磺酰脒分子的精准合成提供了新的技术路径。