基于UHPLC-MS/MS技术比较普通人参与超微颗粒人参粉中 Ginsenosides 的药代动力学差异及生物利用度提升机制研究

本研究针对传统人参粉末溶解性差、生物利用度低的问题，通过超高效液相色谱-串联质谱（UHPLC-MS/MS）技术，系统比较了超微颗粒人参粉（UGP）与普通人参粉（CP）中多种人参皂苷（Ginsenosides）的药代动力学特性。研究发现UGP组溶解速度更快、吸收程度显著提升，关键成分Re达峰时间缩短至2小时且呈现双峰特征，Rb1最大血药浓度提升近一倍（400.82 vs 220.20 ng/ml）。该研究为优化人参制剂工艺和临床应用提供了重要数据支撑。

　　

在传统中医药领域，人参（Panax ginseng）始终被誉为"百草之王"，其核心活性成分人参皂苷（Ginsenosides）具有抗疲劳、增强免疫力、调节心血管等多重药理作用。然而，普通人参粉末（CP）由于粒径较大、溶解性差等问题，导致生物利用度偏低，严重制约了其临床疗效的充分发挥。如何通过制剂技术创新突破吸收屏障，成为提升人参临床应用价值的关键科学问题。

针对这一挑战，由Teng Ya-Ran（滕亚然）领衔的研究团队在《Journal of Asian Natural Products Research》发表了创新性研究成果。该研究采用超高效液相色谱-串联质谱（UHPLC-MS/MS）技术，首次系统比较了超微颗粒人参粉（Ultrafine Granular Powder, UGP）与普通人参粉（Common Powder, CP）中多种人参皂苷成分的药代动力学特征，为中药制剂现代化提供了重要实证依据。

研究主要采用以下技术方法：通过超微粉碎技术制备UGP样本；建立UHPLC-MS/MS检测方法定量分析Rb1、Rb2、Rc、Re、Rd等主要人参皂苷；采用SD大鼠模型进行药代动力学研究；使用DAS软件计算药代参数并统计比较两组差异。

溶解与溶出特性研究

通过体外实验发现，UGP组各人参皂苷成分的溶解度和溶出速率均显著优于CP组，表明超微粉碎技术有效改善了药物的溶出行为。

药代动力学参数比较

UGP组所有检测皂苷的相对生物利用度均显著提升：Rc（+113.80%）、Rb2（+104.80%）、Rb1（+81.37%）、Re（+70.62%）和Rd（+33.54%）。特别是Re成分在UGP组中达峰时间（T_max）缩短至2小时（CP组为4小时），并首次观察到双峰现象，提示可能存在肠肝循环或多部位吸收。

血药浓度峰值分析

UGP组中Rb1的最大血药浓度（C_max）达到400.82 ng/mL，较CP组（220.20 ng/mL）提高近一倍，证明超微化处理显著增强了活性成分的吸收效率。

研究结论表明，超微颗粒技术通过减小粒径、增大比表面积，显著改善了人参皂苷的溶解特性和吸收效率。UGP组多种成分生物利用度的提升、达峰时间的提前以及双峰现象的出现，为中药制剂工艺创新提供了重要参考。该研究不仅证实了超微粉碎技术在中药现代化中的应用价值，也为临床优化人参给药方案提供了科学依据，对推动中医药国际化进程具有积极意义。