新烟碱类似物环戊烯啶虫（Cycloxaprid）的靶点识别与作用机制研究：揭示其抗性管理潜力

本综述系统阐释了新型新烟碱类杀虫剂环戊烯啶虫（Cycloxaprid）通过靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的独特作用机制。研究结合遗传学、电生理与人工智能建模，揭示其作为部分激动剂（EC50?=?34.7?nM）作用于α1–β1亚基界面，有效规避交叉抗性，为农业害虫抗性管理提供新策略。

　　

Chemicals

环戊烯啶虫（95% 原药）由邵旭升博士（华东理工大学）惠赠。咪达氯普利（95% 原药）由南京红太阳有限公司提供。三氟嘧啶酯（10% 悬浮剂）购自美国杜邦公司。

Fly strains

果蝇在常规玉米粉琼脂糖蜜培养基中于25±1°C、60%±10%湿度、12小时光照:12小时黑暗的光周期条件下饲养。w¹¹¹⁸（品系编号#5905）作为野生型对照。所有nAChR基因敲除突变体由Dr. [未署名]馈赠。

Results

经环戊烯啶虫处理的成虫表现出过度兴奋、运动失调、腿部伸展和震颤。部分个体持续仰卧并伴随腿部颤抖，长时间无法攀爬。咪达氯普利处理的果蝇出现类似兴奋症状，而使用nAChR抑制剂类杀虫剂三氟嘧啶酯处理则未检测到神经兴奋症状。

我们通过[未指明方法]评估了10种nAChR突变体对环戊烯啶虫敏感性的影响。

Discussion

环戊烯啶虫的硝基顺式（cis）构型使其在结构上区别于所有商用新烟碱类杀虫剂（如咪达氯普利、噻虫啉等均采用硝基/氰基取代基的反式构型）。在家蝇（Musca domestica）头部膜组织中，[³H]环戊烯啶虫识别出单一结合位点，其Kd值为28 nM，Bmax值为58 fmol/mg蛋白（Shao等，2013）。在[未指明物种]中观察到更高亲和力（Kd=2 nM）和结合容量（Bmax=850 fmol/mg蛋白）。