聚-2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸卡拉宾作为乳糖颗粒中润滑剂的用途

《Hybrid Advances》：Utilization of poly-2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic carubin as a glidant in lactose granules.

本研究评估了聚-2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸卡鲁宾（P-2HTCb）作为润滑剂在乳糖颗粒（LG）混合物中的效果，测试了0.5%-4.0%不同浓度下的流动时间、休止角和Tap-Bulk，并制备了700 mg片剂，评估其硬度、脆性和崩解时间。结果表明，2%浓度优化了流动性能，同时产生最少粉尘，适合环保健康制药。

　　P-2HTCb作为一种新型的润滑剂，其在片剂制备中的应用展现出独特的性能和潜力。这项研究通过系统评估P-2HTCb在不同浓度下的性能表现，为替代传统润滑剂（如滑石粉和硬脂酸镁）提供了科学依据。研究中，P-2HTCb被用于混合物中，浓度分别为0.5%、1%、2%和4%，以评估其对混合物流动性和片剂质量的影响。实验结果表明，P-2HTCb在优化浓度（2%）下显著提升了混合物的流动性和角度，同时降低了混合物的Tap-Bulk值和片剂脆碎度，但增加了片剂硬度。而在1%的浓度下，P-2HTCb表现出最快的崩解时间，这使其在某些情况下成为更优的选择。

P-2HTCb的物理和化学特性使其成为一种具有吸引力的润滑剂候选材料。其具有类似滑石粉和硬脂酸镁的不规则形状、波浪表面以及疏水性，这些特性有助于改善颗粒之间的流动性和减少粉尘产生。此外，P-2HTCb由天然的羧基化合物和葡萄糖基化合物合成，相较于传统的无机润滑剂，它可能对环境和人体健康更为友好。这种新型润滑剂的制备过程采用了实验室规模的工艺，并通过多种分析手段（如红外光谱、核磁共振、粘度和pH测试）确认了其结构和性质的正确性。

实验中，混合物的流动性、角度和Tap-Bulk值是评估其流动性的关键指标。结果显示，P-2HTCb在不同浓度下对这些参数的影响与传统润滑剂有所不同。随着P-2HTCb浓度的增加，混合物的流动性和角度逐渐改善，而Tap-Bulk值则呈现下降趋势。这种变化可能与P-2HTCb颗粒在混合物中的填充作用有关，其高密度特性有助于减少颗粒间的空隙，从而提高混合物的流动性。相比之下，滑石粉和硬脂酸镁由于密度较低，容易产生粉尘，这在一定程度上影响了其在片剂制备中的使用效果。

在片剂质量评估方面，研究关注了片剂的硬度、脆碎度和崩解时间。结果表明，P-2HTCb在2%浓度下能够显著提升片剂硬度，同时降低脆碎度，这可能与其在混合物中的作用有关，即通过填充颗粒间的空隙和增强颗粒之间的结合力来提高片剂的机械强度。然而，当浓度增加至4%时，片剂硬度有所下降，这可能是由于过量的P-2HTCb颗粒导致片剂结构变得松散，从而降低了其机械强度。同时，P-2HTCb在1%浓度下表现出最快的崩解时间，这可能与其在片剂中的分布和与崩解介质的相互作用有关。较低浓度的P-2HTCb颗粒能够提供足够的空隙，便于崩解介质渗透，从而加快崩解过程。而高浓度则可能使片剂结构更加致密，导致崩解时间延长。

研究还发现，P-2HTCb在混合过程中产生的粉尘较少，这在制药工业中是一个重要的优势。粉尘的减少不仅有助于改善工作环境，还可能降低对操作人员健康的潜在风险。此外，P-2HTCb的高密度特性可能使其在片剂制备过程中更加稳定，减少因颗粒间空隙过大而产生的粉尘问题。

在统计分析方面，采用双因素方差分析（ANOVA）评估了润滑剂类型和浓度对各项指标的影响。结果显示，润滑剂类型对混合物的流动性、角度和Tap-Bulk值有显著影响，而浓度则对这些参数的变化趋势产生重要影响。同时，浓度对片剂硬度和脆碎度也有显著影响，而对Tap-Bulk值的影响则不显著。这些统计结果进一步支持了P-2HTCb作为润滑剂的潜力，并为优化其使用浓度提供了数据支持。

综上所述，P-2HTCb作为一种新型润滑剂，在片剂制备中展现出良好的性能和环境友好性。其在不同浓度下的表现表明，2%的浓度是优化混合物流动性和片剂硬度的最佳选择，而1%的浓度则在崩解时间方面表现出色。这些结果为P-2HTCb在制药工业中的应用提供了重要的参考依据，尤其是在需要减少粉尘和提高片剂质量的场景中。未来的研究可以进一步探索P-2HTCb在不同制剂条件下的表现，以及其与其他辅料的兼容性，以期在更广泛的制药应用中发挥其优势。