来自银叶千里光（Parthenium argentatum，A. Gray）的瓜尤林（guayulins）：具有潜在应用价值的新型化妆品活性成分

《Industrial Crops and Products》：Guayulins from Parthenium argentatum, A. Gray (guayule): Novel potential active ingredients for cosmetics

本研究评估了guayulins A、B、C、D作为化妆品成分的潜力与安全性，通过细胞实验发现D在3.15 μM时具有显著抗氧化活性，20 μM促进皮肤再生，但B、C、D存在过敏风险，建议安全浓度低于20 μM。

　　本研究探讨了从植物*Parthenium argentatum*（即“guayule”）树脂中提取的化合物——guayulins（瓜尤林）在化妆品领域的潜在应用价值及其安全性。这些化合物属于倍半萜类，其结构和功能吸引了化妆品行业的关注，因为它们可能具备抗氧化、抗炎和促进皮肤再生等有益特性。然而，一些研究指出，这些化合物可能引发皮肤致敏反应，因此需要对其安全性进行深入评估。研究团队通过一系列实验，包括细胞活力测试、抗氧化活性分析以及过敏反应评估，来确定这些化合物在化妆品中的适用浓度和潜在风险。

研究背景表明，guayule是一种耐旱灌木，其在欧洲半干旱地区具有工业种植的潜力。随着气候变化对农业和环境的影响日益加剧，寻找可持续的作物和其高附加值的副产品变得尤为重要。guayulins作为guayule树脂中的一种重要成分，占比约10%至15%，其高经济价值和生物活性使其成为化妆品行业的重要研究对象。然而，目前尚无专门针对guayulins的化妆品应用研究，因此本研究填补了这一空白。

在实验方法方面，研究团队首先通过快速柱层析和预处理色谱法分离出guayulins A、B、C和D。随后，他们制备了不同浓度的guayulin溶液，并在HaCaT细胞（一种用于研究表皮细胞功能的细胞模型）中进行了细胞活力、抗氧化活性和再生能力的测试。此外，为了评估这些化合物的致敏潜力，他们采用了OECD 442C规定的“化学方法直接肽反应性试验”（DPRA），这是一种非动物实验方法，通过合成肽与化合物的反应性来预测其是否可能引发皮肤过敏反应。

实验结果显示，guayulin A在24小时和72小时的细胞活力测试中表现出相对较高的细胞存活率，但其在某些溶剂中的溶解度较低，这可能影响其生物利用度。相比之下，guayulin C在24小时测试中显示出较高的细胞毒性，其IC50值（即导致细胞活力下降50%的浓度）显著低于其他guayulins。而guayulin D则在20 μM浓度下显示出显著的抗氧化活性和促进皮肤再生的能力，这使其成为化妆品应用的有力候选。

在抗氧化活性测试中，guayulin D在3.12 μM和12.5 μM浓度下均表现出较强的抗氧化效果，而guayulin A则在较高浓度下显示出可能加剧氧化应激的倾向。这些结果表明，尽管某些guayulins可能具有潜在的抗氧化和再生能力，但它们的使用浓度必须严格控制在安全范围内，以避免细胞毒性。因此，研究建议在化妆品中使用guayulins时，浓度应低于20 μM，以确保细胞的高存活率。

关于过敏反应，研究团队发现guayulin C在DPRA测试中表现出最高的致敏潜力，其次是guayulin D，而guayulin B则显示出较低的致敏性。guayulin A由于溶解度问题，测试条件有所调整，但仍然显示出一定的致敏倾向。这些结果表明，尽管guayulins具有一定的生物活性，但在化妆品中使用时仍需谨慎评估其致敏性，并采用OECD推荐的其他非动物测试方法进一步确认其安全性。

研究还指出，guayulins的潜在应用不仅限于化妆品领域。它们的结构与多种已知具有生物活性的倍半萜类化合物相似，例如在农业和制药领域中具有抗虫、抗癌等作用的化合物。此外，由于guayulins的经济价值较高，研究其在化妆品中的应用不仅有助于提升guayule种植的经济效益，还符合当前化妆品行业对天然成分日益增长的需求。

在讨论部分，研究团队强调了理解guayulins长期细胞影响的重要性。虽然短期暴露可能不会显著影响细胞活力，但长期使用可能会增加其细胞毒性。此外，研究还指出，溶剂的选择可能会影响guayulin的溶解度和生物利用度，从而影响其在化妆品中的实际效果。因此，未来的研究应进一步探讨不同溶剂对guayulin活性和安全性的影响。

在结论中，研究团队指出，guayulin D在化妆品中具有显著的抗氧化和促进皮肤再生的能力，是值得进一步研究的潜在成分。然而，其他guayulins如A、B和C的活性和安全性仍需进一步验证。为了确保guayulins在化妆品中的安全使用，研究建议采用标准化的OECD致敏性测试方法，并控制其使用浓度在20 μM以下。此外，研究还强调了通过非动物实验方法评估化妆品成分安全性的重要性，以符合欧盟对动物实验的禁令。

总体而言，本研究为guayulins在化妆品领域的应用提供了重要的科学依据。它不仅评估了这些化合物的生物活性和安全性，还为未来研究提供了方向。通过进一步的实验和研究，guayulins有望成为化妆品行业中的重要天然成分，从而推动guayule种植在欧洲半干旱地区的可持续发展。