新型透明质酸包被混合胶束用于香草酸关节内递送治疗骨关节炎的研究

本研究针对膝骨关节炎(KOA)治疗难题，开发了负载香草酸(VA)的混合聚合物胶束(MPM)关节内给药系统。研究人员通过优化F127/Cremophor/TPGS(3:2:1)配比获得最佳粒径特性，并采用透明质酸(HA)包被实现缓释增效。在MIA诱导的KOA大鼠模型中，该体系展现出协同抗关节炎活性，为抑制KOA进展提供了创新策略。

　　

当前研究探索了一种治疗膝骨关节炎(KOA)的新策略——通过构建负载天然植物药香草酸(vanillic acid, VA)的混合聚合物胶束(mixed polymeric micelles, MPM)实现关节内(intra-articular, IA)靶向递送。研究团队系统表征了MPM的粒径分布、Zeta电位、形态特征、物理稳定性及体外释放行为，发现Cremophor是形成最优粒径胶束的关键组分，最终确定F127/Cremophor/TPGS的最佳质量比为3:2:1。采用透明质酸(hyaluronic acid, HA)包被优化配方后，不仅显著延缓了VA的释放速率，更在碘乙酸钠(monosodium iodoacetate, MIA)诱导的KOA大鼠模型中展现出协同抗关节炎活性。这种HA包被的VA-MPM递送系统，为抑制KOA进展提供了具有临床转化前景的新颖治疗策略。