基于P407/Tw80/βCD的罗匹尼罗盐酸盐鼻用冻干粉剂用于帕金森病鼻脑递送：制备与综合体外及离体评价

本研究针对帕金森病治疗中药物递送难题，开发了由P407、Tw80及βCD衍生物（MβCD/HPβCD）构成的罗匹尼罗盐酸盐（RH）鼻用冻干粉剂。通过冻干胶体分散体系并与甘露醇-卵磷脂微球（MLMPs）混合，显著提升药物释放与黏膜渗透效率，离体实验显示载药量渗透率达54.40±3.30%，为鼻脑递送提供了创新解决方案。

　　

本研究致力于开发用于帕金森病治疗的罗匹尼罗盐酸盐(Ropinirole Hydrochloride, RH)鼻用冻干粉剂。该制剂由泊洛沙姆407(Poloxamer 407, P407)、表面活性剂吐温80(Tween 80, Tw80)和β环糊精衍生物[包括甲基-β-CD(MβCD)与羟丙基-β-CD(HPβCD)]构成。通过冷冻干燥相应的胶体分散体系，研究人员成功制备了具有创新性的复合生物材料给药系统。

优化的冻干配方与喷雾干燥制备的甘露醇-卵磷脂微球(Mannitol and Lecithin Microparticles, MLMPs)按不同比例混合后，扫描电子显微镜分析显示粉末形态特征得到显著改善。通过体外扩散和离体渗透实验对鼻用粉末进行系统表征，并与对应胶体分散体系进行对比。结果表明：冻干粉末具有优于胶体分散体系的释放特性，且与MLMPs的混合进一步增强了该效应。离体实验证实，粉末在兔鼻黏膜的渗透效率显著高于纯RH溶液。

特别值得注意的是，(P407/Tw80/HPβCD)/RH 10:5配方与MLMPs按25:75比例混合后，实现了54.40±3.30%的载药量渗透率和98.15±1.61%的质量平衡。本研究证明了该制剂在鼻脑递送领域的应用潜力。目前正在进行体内药代动力学研究，以在合适动物模型中评估最优配方的性能。