白蛋白功能化碳纳米颗粒递送Plumbagin的抗菌机制研究：基于分子对接的理化特性与生物膜抑制效应分析

本研究发现牛血清白蛋白(BSA)功能化碳纳米颗粒(CB)可显著提升疏水性抗菌药物Plumbagin(PLB)的溶解度和生物利用度。通过系统表征CB-PLB纳米复合物的粒径(208.2 nm)、载药量(45.13%)及释放特性，证实其能有效破坏金黄色葡萄球菌(S. aureus)生物膜结构（降低生物量/厚度/粗糙度），分子对接揭示CNP-PLB-BSA间存在特异性相互作用，为纳米载药系统抗生物膜研究提供新策略。

　　

¹Highlight

本研究通过功能化方法合成牛血清白蛋白功能化碳纳米颗粒（CB），并负载抗菌剂Plumbagin（PLB）形成纳米复合物（CB-PLB）。全面表征其理化性质包括粒径、多分散指数（PDI）、形态、载药效率、热行为（差示扫描量热法，DSC）、结晶度（X射线衍射，XRD）、光谱特征、溶解度和体外药物释放曲线。特别考察CB-PLB对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）生物膜形成和成熟生物膜的影响。与游离PLB相比，CB-PLB通过结晶紫染色和XTT法检测显示对已形成和成熟生物膜具有更好的抗菌和抗生物膜活性。高内涵筛选成像分析证实CB-PLB产生强效破坏作用，包括降低生物量、平均厚度和改变生物膜粗糙度。此外，分子对接分析确认碳纳米颗粒（CNP）、PLB和牛血清白蛋白（BSA）之间存在特异性相互作用。这些发现凸显CB与PLB的协同作用，表明CB是疏水性抗菌剂的有前景的纳米载体。

²Discussion

细菌生物膜形成与抗生素耐药性增强之间的密切关联显著促成了慢性伤口感染的发展和迁延。同时，天然来源的活性化合物在抗菌药物发现和开发领域展现出巨大潜力，为应对耐药性挑战带来新希望。然而，许多天然活性化合物面临水溶性差等理化挑战，限制其临床应用。本研究通过纳米技术策略，利用功能化碳纳米颗粒改善PLB的递送效率，增强其对抗金黄色葡萄球菌生物膜的效能，为克服天然化合物应用瓶颈提供实验依据。

³Conclusion

总之，本研究开发了牛血清白蛋白功能化碳纳米颗粒，可有效递送Plumbagin（PLB）并显著增强其对金黄色葡萄球菌（S. aureus）的抗菌和抗生物膜活性。研究表明CB-PLB纳米复合物具有良好的理化特性，包括均匀的粒径（208.2 nm）、高载药量（45.13%）和高溶解度。值得注意的是，CB-PLB在抑制生物膜形成和破坏已建立生物膜方面均优于游离PLB，分子对接结果进一步证实了纳米载体与药物间的特异性相互作用。该纳米平台为疏水性抗菌剂的递送提供了有前景的策略。