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板蓝根中新型抗炎化合物的发现及其活性机制研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年09月20日 来源:Journal of Obstetrics and Gynaecology Canada 2.2
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本研究从板蓝根(Isatis indigotica)中分离出4种新化合物(1-4)和14种已知化合物(5-18),通过NMR、HR-ESI-MS和ECD计算等手段完成结构表征。在LPS刺激的RAW264.7细胞模型中,化合物5-6和10-11表现出显著抗炎活性,1-4、12-13及17-18具有轻度抗炎作用,为炎症性疾病药物研发提供了新候选分子。
炎症反应是多种疾病的核心病理过程,现有抗炎药物常伴随副作用或疗效不足,亟待开发新型高效低毒的抗炎剂。传统中药板蓝根(Isatis indigotica)在民间长期用于抗病毒和抗炎治疗,但其活性成分及作用机制尚未系统阐明。为此,研究人员对板蓝根根部化学成分开展深入研究,旨在发现具有抗炎潜力的新型化合物。
研究团队采用现代色谱分离技术结合光谱分析方法,从板蓝根根部提取物中成功分离出18个化合物,包括4个全新结构:isatigotindoledioside G(1)、甲基-9S,12S,13S-三羟基十八碳-10E,15E-二烯酸酯(2)、9S,12S,13S-三羟基十八碳-10E,15E-二烯酸(3)以及人工合成衍生物乙基-9S,12S,13S-三羟基十八碳-10E,15Z-二烯酸酯(4),其余14个为已知化合物(5-18)。通过核磁共振(NMR)、高分辨电喷雾质谱(HR-ESI-MS)、电子圆二色谱(ECD)计算及文献对比等手段,完成了所有化合物的结构鉴定。
在脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型中,研究人员系统评估了这些化合物的抗炎活性。实验结果显示:化合物5-6和10-11表现出显著抑制炎症因子产生的能力;化合物1-4、12-13及17-18则呈现轻度抗炎作用。特别值得注意的是,新发现的脂肪酸衍生物(2-4)虽为首次报道,但展现出明确的生物活性,提示板蓝根中脂类成分可能具有未被发掘的药理价值。
本研究首次报道了板蓝根中具有抗炎活性的特定吲哚苷和多羟基脂肪酸衍生物,不仅丰富了该药材的化学成分数据库,更为抗炎药物研发提供了结构新颖的先导化合物。采用细胞模型验证传统药材药理活性的研究策略,为中药现代化研究提供了示范案例。值得注意的是,研究中发现的人工合成衍生物4虽非天然存在,但其活性提示了结构修饰可能增强活性的方向。
研究成果发表于《Journal of Obstetrics and Gynaecology Canada》,标志着传统中药物质基础研究在国际学术领域获得认可。该工作通过多学科技术手段的交汇应用,成功搭建了从传统药材到现代药理学研究的桥梁,为炎症相关疾病的治疗提供了新的候选分子和思路。
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