锌金属有机框架靶向递送兰索拉唑治疗乙醇诱导小鼠胃溃疡的合成及体内外评价

本研究发现基于锌金属有机框架（Zn-MOF）的新型递送系统可显著提升兰索拉唑（LPZ）的溶解性、酸稳定性和靶向释放能力。通过傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X射线衍射（PXRD）等技术证实其结构特性，体内实验显示该体系能有效抑制氢离子分泌（通过ATP酶调控），显著改善乙醇诱导的小鼠胃溃疡症状，为胃溃疡（GU）治疗提供了创新性制剂策略。

　　

Highlight

Materials

硝酸锌（Zn(NO₃)₂·6H₂O）、苯-1,4-二甲酸（BDC）（分子式C₈H₆O₄，纯度99.0%，沸点427°C，分子量166 Da）和兰索拉唑LPZ（分子式C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S，熔点178°C，分子量369.36 g/mol）购自德国Sigma Aldrich公司。实验中使用N,N-二甲基甲酰胺（DMF）（C₃H₇NO，沸点153°C，73.95 g/mol）、三甲胺（C₃H₉N，沸点2.9°C，分子量59.11 g/mol）、二甲基亚砜（DMSO）、3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）和乙醇（C₂H₆O，沸点78°C，分子量46.06 g/mol）作为溶剂与试剂。

Results and discussion

采用溶剂热法成功制备出浅黄色Zn-MOF晶体，新合成MOF的产率达到80±5%。通过PXRD、BET、FTIR、SEM和EDX等技术对Zn-MOF进行了结构确认与性能表征。

Conclusion

综上所述，所合成的Zn-MOF药物递送系统能够在特定pH条件下响应并释放LPZ，并在体内外实验中表现出显著的抗溃疡效果。LPZ的抗溃疡作用最初通过黏膜层形成、胃腺分泌改善以及肌层环肌的修复得以观察。这些结果表明，以0.5 mL给药的LPZ-Zn-MOF能为胃溃疡提供显著更好的保护作用。