桑属植物Morus mesozygia中2-芳基苯并呋喃与查尔酮衍生物的发现及其抗炎、抗菌与抗病毒活性研究

本研究针对天然产物活性成分挖掘需求，从Morus mesozygia树皮中分离鉴定14种化合物，发现moracin D（7）具显著NF-κB抑制活性（IC50 0.57-1.21 μM），isobavachalcone（9）抗HRV-2病毒（IC50=7.01 μM），3β-乙酰氧基-urs-12-en-11-one（12）对枯草芽孢杆菌和藤黄微球菌有强抗菌作用（MIC 12.71/15.59 μM），为抗感染药物研发提供新先导化合物。

　　

在天然产物药物研发领域，寻找具有显著生物活性的植物次生代谢产物一直是科学家关注的重点。桑属植物作为传统药用植物资源，其化学成分多样性及潜在药理价值尚未被充分挖掘。当前面临的挑战包括：新型抗炎、抗菌及抗病毒药物的迫切需求，现有合成药物的耐药性问题日益严重，以及天然产物中活性成分的结构鉴定与功能评价体系仍需完善。为此，研究人员选择非洲特有桑科植物Morus mesozygia Stapf作为研究对象，系统开展其茎皮化学成分与生物活性研究，相关成果发表于植物化学领域权威期刊《Fitoterapia》。

研究团队采用现代色谱分离技术结合核磁共振(NMR)波谱与质谱(MS)分析，从植物样本中成功分离鉴定14种已知次生代谢产物。通过多维度生物活性评价体系，包括细胞毒性测试(CC₅₀)、抗炎指标（TNF-α、NF-κB和NO抑制）、抗菌实验（最小抑菌浓度MIC）、抗肿瘤活性（半抑制浓度IC₅₀）以及基于细胞病变效应(CPE)和空斑减少法的抗病毒实验，全面评估了化合物的药理潜力。

活性成分结构鉴定

通过系统的 phytochemical investigation（植物化学研究），从Morus mesozygia茎皮中分离得到14种化合物，包括moracin N (1)、moracin S (2)、mulberrofuran L (3)等2-芳基苯并呋喃类化合物，以及isobavachalcone (9)、morachalcone A (10)等查尔酮衍生物，同时获得三萜类化合物3β-acetoxy-urs-12-en-11-one (12)和betulinic acid (13)等。所有结构均通过波谱学技术完成解析。

抗炎活性研究

在NF-κB抑制实验中，moracin D (7)表现出最强活性（0.57 < IC₅₀ < 1.21 μM），显著优于其他化合物。该化合物对TNF-α和NO产生的抑制作用也呈现浓度依赖性，表明其作为抗炎先导化合物的潜力。

抗菌活性评价

3β-acetoxy-urs-12-en-11-one (12)对革兰氏阳性菌表现出选择性抑制，对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和藤黄微球菌(Micrococcus luteus)的MIC值分别为12.71 μM和15.59 μM，其抗菌机制可能与破坏细胞膜完整性有关。

抗肿瘤活性发现

采用SK-MEL-28人黑色素瘤细胞模型进行抗肿瘤活性筛选，结果显示moracin M (6)具有最显著的增殖抑制活性（IC₅₀=19.80 μM），其作用机制可能与诱导细胞凋亡相关。

抗病毒活性筛选

在抗病毒实验中，isobavachalcone (9)对人鼻病毒2型(HRV-2)表现出特异性抑制（IC₅₀=7.01 μM），选择性指数(SI)达9.1。值得注意的是，所有化合物对呼吸道合胞病毒(RSV)和单纯疱疹病毒2型(HSV-2)均未显示显著活性。

本研究系统揭示了Morus mesozygia中多种化学成分的药理活性特征，特别强调了moracin D (7)在抗炎（NF-κB通路）、isobavachalcone (9)在抗病毒（HRV-2）以及3β-acetoxy-urs-12-en-11-one (12)在抗菌领域的应用前景。这些发现不仅为桑属植物资源的药用价值开发提供科学依据，更重要的是为抗感染药物研发提供了结构新颖的先导化合物。研究人员在讨论中指出，这些天然产物分子具有多靶点、低毒性的特点，其作用机制与现有合成药物存在显著差异，有望为解决耐药性问题提供新思路。该研究采用的多指标活性筛选模式也为天然产物活性评价建立了标准化范式。