栀子废弃叶片纳米乳剂的化妆品应用：增强稳定性、控制释放与延长皮肤驻留的创新研究

本研究针对香水工业中栀子花叶片作为农业废弃物被大量丢弃的问题，创新性地利用超声提取技术获得高活性栀子叶片提取物（ULT），并成功将其封装于纳米乳剂中。研究证实该纳米乳剂可显著提升活性成分（如芦丁）的稳定性、实现可控释放并延长皮肤驻留时间，为化妆品行业提供了一种可持续的高效活性成分递送系统，同时契合生物-循环-绿色经济模式。

　　

在香水工业中，栀子花（Gardenia jasminoides）的栽培主要集中于花朵的利用，而其叶片则常被视为农业废弃物被丢弃。这不仅造成了生物资源的浪费，还与当前倡导的生物-循环-绿色（Bio-Circular-Green, BCG）经济模式相悖。与此同时，化妆品行业一直在寻找高效、稳定且安全的天然活性成分，以应对皮肤老化等问题。栀子花的其他部位，如果实，已被证实具有抗氧化、抗炎等多种生物活性，但其叶片的潜力却鲜有关注。此前仅有少数研究报道栀子叶片甲醇提取物具有较强的抗氧化能力，其含有的类黄酮、生物碱、单宁和多酚类化合物可能是其活性的物质基础。因此，将废弃的栀子叶片“变废为宝”，开发用于化妆品的活性成分，不仅具有重要的经济价值，也对环境保护和可持续发展具有重要意义。

为了探索栀子叶片的化妆品应用潜力，并解决其活性成分稳定性差、皮肤渗透率低等问题，来自泰国清迈大学的研究团队开展了一项系统研究。他们将研究成果发表在《Industrial Crops and Products》上，详细阐述了如何利用纳米乳剂技术来增强栀子叶提取物的稳定性、实现可控释放并延长其在皮肤上的保留时间。

研究人员主要采用了以下几种关键技术方法：首先，他们使用三种不同的提取方法（常规浸渍法、振荡辅助浸渍法和超声辅助提取法）来制备栀子叶乙醇提取物，并通过测定总酚、总黄酮和芦丁含量来评估提取效率。其次，他们通过一系列体外活性测定（包括DPPH^•自由基清除、铁离子还原能力（FRAP）、透明质酸酶抑制和胶原酶抑制实验）来评估提取物的生物活性。接着，他们利用鸡胚绒毛尿囊膜实验（HET-CAM）和MTT法检测了提取物的刺激性和细胞毒性，以评估其安全性。然后，他们以海棠果（Calophyllum inophyllum）油为油相，通过测定其所需亲水亲油平衡值（RHLB）并采用高压均质技术来开发和优化纳米乳剂基底。最后，他们将筛选出的最佳提取物负载到纳米乳剂中，并系统地评价了其物理稳定性、化学稳定性、活性成分的体外释放规律以及在离体猪皮模型上的皮肤保留性能。

3.1. G. jasminoides materials and extracts

研究人员首先对栀子植物材料进行了表征，其叶片呈深绿色、有光泽，花朵为芳香的白色。他们比较了三种提取方法：常规浸渍24小时循环三次（CON）、振荡辅助浸渍30分钟（MAC）和超声辅助提取30分钟（ULT）。结果表明，三种方法的提取产率无显著差异，但超声处理（ULT）因其空化效应能更有效地破坏植物细胞壁，被认为是一种快速、环保的提取技术。

3.2. Phytochemical compositions of G. jasminoides extracts

对提取物进行理化成分分析发现，CON提取法的总酚含量最高，而ULT法则获得了显著最高的总黄酮和芦丁含量。这表明超声处理特别有利于类黄酮化合物（如芦丁）的提取，其效率优于传统浸渍法。

3.3. Biological activities of G. jasminoides extracts

生物学活性测试显示，所有提取物均表现出中等的DPPH^•自由基清除活性和铁离子还原能力，以及强大的透明质酸酶抑制活性（与阳性对照齐墩果酸相当）。其中，ULT提取物在透明质酸酶抑制方面活性最高，并且在胶原酶抑制方面与CON效果相当。剂量效应曲线表明，芦丁是负责这些活性的关键成分，ULT的IC₅₀值对于DPPH^•清除和透明质酸酶抑制分别为66.6 μg/mL和33.2 μg/mL。

3.4. Safety profiles of G. jasminoides extracts

安全性评估结果非常积极。HET-CAM实验表明，所有提取物均无刺激性。MTT实验进一步证明，即使在100 μg/mL的高浓度下，提取物对人工永生化角质形成细胞（HaCaT）也无细胞毒性，细胞活力均保持在100%以上，显示出良好的皮肤相容性。

3.5. RHLB of C. inophyllum oil

在纳米乳剂开发阶段，研究人员选择海棠果油作为油相。通过搭配不同比例的吐温80（Tween? 80）和司盘80（Span? 80）以得到不同亲水亲油平衡值（HLB）的混合乳化剂，他们最终确定海棠果油的所需HLB值（RHLB）为7，此时乳剂体系最为稳定。

3.6. Nanoemulsion base from C. inophyllum oil

研究人员详细考察了油相与混合乳化剂的比例以及油相浓度对空白纳米乳剂特性的影响。研究发现，增加乳化剂比例和降低油相浓度有助于减小乳滴尺寸。最终，他们选择了油相浓度为5% w/w的配方进行后续研究，因其乳滴尺寸（164.6 nm）小于200 nm，且具有适宜的粘度和zeta电位，有利于皮肤渗透。

3.7. Nanoemulsion containing G. jasminoides extract

将最佳的ULT提取物以不同浓度（0.06%, 0.3%, 0.6% w/w）加入优化后的纳米乳剂中。表征结果显示，随着提取物浓度的增加，纳米乳剂的粘度、乳滴尺寸和zeta电位（负值）均有轻微增加，但所有指标均在可接受的范围内。加速稳定性测试（8个冷热循环）证明，纳米乳剂能有效保护提取物，其物理外观和芦丁含量均保持稳定，而相应的提取物水溶液则出现了明显的 discoloration（变色）和成分降解。

3.8. Release profiles and skin delivery of nanoemulsions containing G. jasminoides extract

释放和皮肤保留研究是本研究的关键。体外释放实验表明，纳米乳剂中的芦丁呈现缓慢且持续的释放模式，在12小时内缓慢释放，而水溶液中的芦丁则在初期快速释放后很快达到平台期。更为重要的是，在离体猪皮皮肤保留实验中，虽然水溶液在前期（4-8小时）表现出较高的皮肤滞留量，但在12小时时其滞留量显著下降，推测是由于芦丁的不稳定性导致降解。相反，纳米乳剂组（尤其是0.6%浓度组）在整个12小时期间都保持了相对稳定且持续的皮肤保留量，证明纳米乳剂系统不仅能控制释放，还能延长活性成分在皮肤作用部位的滞留时间，从而有望实现更长效的皮肤功效。

本研究得出结论，栀子花废弃叶片，特别是通过超声提取法（ULT）获得的提取物，是一种具有巨大潜力的化妆品生物活性成分。其展现出显著的抗氧化和抗皮肤老化（通过抑制透明质酸酶和胶原酶）活性，且安全性良好。研究最大的创新点在于成功将ULT提取物封装于以海棠果油为基质的纳米乳剂中。该纳米乳剂系统被证明能显著增强活性成分的物理和化学稳定性，实现芦丁的控释，并最关键的是，能延长其在皮肤层的保留时间，从而为实现持久的皮肤功效奠定了坚实基础。

此外，该研究是首次将栀子花叶片应用于化妆品纳米乳剂的报道，为化妆品行业开发高效、稳定的天然活性成分递送系统提供了新思路和新配方。更重要的是，它完美践行了BCG经济模型，将农业废弃物转化为高附加值的功能性原料，减少了因焚烧或填埋带来的环境压力，具有显著的环境和经济效益。研究人员建议，后续应在人体志愿者中进行安全性和有效性评估，以推动这些发现向实际化妆品应用转化。