碘催化氧化芳构化构建间位二取代三芳基化合物新策略及其在生物活性分子合成中的应用

来自研究人员团队开发了一种碘催化氧化芳构化新方法，通过环烯烃与吲哚的直接偶联高效构建间位二取代三芳基骨架。该策略实现了吲哚C3位点区域选择性C–C键形成和环烯烃脱氢芳构化，无需贵金属催化剂，底物适用性广，为生物活性分子合成提供了新途径。

　　

本研究报道了一种碘催化氧化芳构化策略，用于通过易得的环烯烃与吲哚直接偶联构建间位（meta-）二取代三芳基化合物。该方案实现了吲哚C3位点的区域选择性C–C键形成，以及环烯烃组分的后续脱氢去饱和反应，从而形成间位取代芳烃结构单元。该方法具有广泛的底物适用范围，可兼容多种取代环烯烃和吲哚衍生物。关键优势包括使用经济型催化剂（以HI作为碘源）、避免贵金属参与以及操作简便性。此外，所得产物可进行多种合成转化，包括杂环骨架编辑转化为喹啉（quinolines）、卤化反应（halogenations）和光氧化还原功能化（photoredox functionalizations），凸显了该策略的潜在应用价值。